| Texto completo | |
| Autor(es): |
Martins, Guilherme M.
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Magalhaes, Maria F. A.
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Brocksom, Timothy J.
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Bagnato, Vanderlei S.
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de Oliveira, Kleber T.
Número total de Autores: 5
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| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | JOURNAL OF FLOW CHEMISTRY; v. 12, n. 3, p. 9-pg., 2022-07-19. |
| Resumo | |
Herein we report a machine-assisted and scaled-up synthesis of propofol, a short-acting drug used in procedural sedation, which is extensively in demand during this COVID-19 pandemic. The continuous-flow protocol proved to be efficient, with great potential for industrial translation, reaching a production up to 71.6 g per day with process intensification (24 h-continuous experiments). We have successfully telescoped a continuous flow approach obtaining 5.74 g of propofol with productivity of 23.0 g/day (6 h-continuous experiment), proving the robustness of the method in both separated and telescoped modes. Substantial progress was also achieved for the in-line workup, which provides greater safety and less waste, also relevant for industrial application. Overall, the synthetic strategy is based on the Friedel-Crafts di-isopropylation of low-cost p-hydroxybenzoic acid, followed by a decarboxylation reaction, giving propofol in up to 84% overall yield and very low by-product formation. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 13/07276-1 - CEPOF - Centro de Pesquisa em Óptica e Fotônica |
| Beneficiário: | Vanderlei Salvador Bagnato |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs |
| Processo FAPESP: | 15/11801-0 - Desenvolvimento de plataformas de sínteses químicas em regime de fluxo contínuo: obtenção de moléculas estratégicas para o mercado farmacêutico |
| Beneficiário: | Leandro de Carvalho Alves |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Pesquisa Inovativa em Pequenas Empresas - PIPE |
| Processo FAPESP: | 19/27176-8 - Fotocatálise assimétrica aplicada à síntese do medicamento Brivaracetam: abordagens sintéticas empregando tecnologias facilitadoras de síntese química |
| Beneficiário: | Kleber Thiago de Oliveira |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Processo FAPESP: | 20/06874-6 - Aplicações das metodologias e tecnologias de síntese em regime de fluxo contínuo desenvolvidas no LQBO-UFSCar na preparação de moléculas com atividades biológicas e IFAs |
| Beneficiário: | Kleber Thiago de Oliveira |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Processo FAPESP: | 21/01259-4 - Novos fotossensibilizadores obtidos por selenilação do metil-feoforbídeo a e da curcumina: aplicações em PDT e fotodiagnóstico |
| Beneficiário: | Guilherme Ariel Machado Martins |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |