Synthesis and Antibacterial Activity of Polyalthic Acid Analogs

Autor(es)

Argentin, Marcela Nunes ; Cruz, Felipe de Paula Nogueira ; Souza, Ariana Borges ; D'Aurea, Elisa Marcela de Oliveira ; Bastos, Jairo Kenupp ; Ambrosio, Sergio Ricardo ; Veneziani, Rodrigo Cassio Sola ; Camargo, Ilana Lopes Baratella Cunha ; Mizuno, Cassia Suemi

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: ANTIBIOTICS-BASEL; v. 12, n. 7, p. 12-pg., 2023-07-01.

Resumo

Polyalthic acid (PA) is a diterpene found in copaiba oil. As a continuation of our work with PA, we synthesized PA analogs and investigated their antibacterial effects on preformed biofilms of Staphylococcus epidermidis and determined the minimal inhibitory concentration (MIC) of the best analogs against planktonic bacterial cells. There was no difference in activity between the amides 2a and 2b and their corresponding amines 3a and 3b regarding their ability to eradicate biofilm. PA analogs 2a and 3a were able to significantly eradicate the preformed biofilm of S. epidermidis and were active against all the Gram-positive bacteria tested (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, S. epidermidis, Staphylococcus aureus), with different MIC depending on the microorganism. Therefore, PA analogs 2a and 3a are of interest for further in vitro and in vivo testing to develop formulations for antibiotic drugs against Gram-positive bacteria. (AU)

• Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
• Beneficiário: Glaucius Oliva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
• Processo FAPESP: 19/04788-8 - Avaliação da atividade de produtos naturais e outros compostos contra bactérias multirresistentes e seus biofilmes
• Beneficiário: Felipe de Paula Nogueira Cruz
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Programa Capacitação - Treinamento Técnico
• Processo FAPESP: 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos
• Beneficiário: Glaucius Oliva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs
• Processo FAPESP: 11/13630-7 - Validação química e farmacológica de extratos e princípios ativos de espécies de Copaifera
• Beneficiário: Jairo Kenupp Bastos
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 22/07984-5 - Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos
• Beneficiário: Marcela Nunes Argentin
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Programa Capacitação - Treinamento Técnico
• Processo FAPESP: 11/23493-7 - Óleo-resina de duas espécies de Copaifera: isolamento de metabólitos secundários e desenvolvimento e validação de metodologia analítica por CLAE
• Beneficiário: Ariana Borges Souza
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado Direto