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Production of new ent-hardwickiic acid derivatives by microbial transformation and their antifungal activity

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Autor(es):
Teixeira, Maria V. S. ; Fernandes, Livia M. ; de Paula, Vinicius S. ; Ferreira, Antonio G. ; Pires, Loren M. ; Santos, Raquel A. ; Furtado, Niege A. J. C.
Número total de Autores: 7
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Fitoterapia; v. 173, p. 7-pg., 2024-01-03.
Resumo

Ent-hardwickiic acid is the major compound of Copaifera pubiflora Benth oleoresin traditionally used in Brazilian folk medicine as an antimicrobial agent. Microbial transformation of ent-hardwickiic by Cunninghamella elegans ATCC 10028b resulted in two and five antifungal derivatives (four new ones) produced in the Czapek modified and Koch's K1 media, respectively. The derivatives were isolated and their structures were determined by spectral analysis, namely 1D/2D NMR and HR-ESIMS. All compounds were tested for cytotoxic and antifungal activities and they were not cytotoxic to the tested cell lines, but all derivatives showed fungicidal activity against Candida glabrata and Candida krusei, which have emerged as resistant to fluconazole. One of the yet unreported biotransformation products displayed the strongest activity with minimum fungicidal concentration values smaller than the other compounds, including fluconazole. (AU)

Processo FAPESP: 11/13630-7 - Validação química e farmacológica de extratos e princípios ativos de espécies de Copaifera
Beneficiário:Jairo Kenupp Bastos
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 17/20071-0 - Investigação do potencial de fungos filamentosos para biotransformar o ácido ent-hardwickiico
Beneficiário:Vinicius Stefanelli de Paula
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Processo FAPESP: 17/20397-3 - Investigação do potencial de fungos filamentosos para biotransformar o ácido ent-poliáltico
Beneficiário:Lívia Maria Fernandes
Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
Processo FAPESP: 16/25201-7 - Estudos de bioacessibilidade, transporte intestinal e biotransformação in vitro dos ácidos ent-hardwickiico e ent-poliáltico das oleorresinas de Copaifera pubiflora e Copaifera duckei
Beneficiário:Niege Araçari Jacometti Cardoso Furtado
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular