Cereblon-recruiting proteolysis targeting chimeras (PROTACs) can determine the selective degradation of HDAC1 over HDAC3

Autor(es)

Pavan, Aline R. ; Smalley, Joshua P. ; Patel, Urvashi ; Pytel, Wiktoria A. ; dos Santos, Jean Leandro ; Cowley, Shaun M. ; Schwabe, John W. R. ; Hodgkinson, James T.

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: CHEMICAL COMMUNICATIONS; v. 60, n. 94, p. 4-pg., 2024-11-05.

Resumo

Histone deacetylase (HDAC) enzymes 1-3 exist in several corepressor complexes and are viable drug targets. To date, proteolysis targeting chimeras (PROTACs) designed to target HDAC1-3 typically exhibit the selective degradation of HDAC3. Herein, we report cereblon-recruiting PROTACs that degrade HDAC1 with selectivity over HDAC3. (AU)

• Processo FAPESP: 21/10059-9 - Síntese e avaliação farmacológica de compostos PROTAC baseados em inibidores de HDAC para anemia falciforme
• Beneficiário: Aline Renata Pavan
• Modalidade de apoio: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
• Processo FAPESP: 23/05739-6 - Estratégias para intervenção em complexos repressores do gene de gama-globina contendo Histona Deacetilase (HDAC-1 e HDAC-2)
• Beneficiário: Jean Leandro dos Santos
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 18/19523-7 - Planejamento, síntese e avaliação farmacológica de derivados de hidroxiuréia planejados como inibidores de histona deacetilase para Anemia Falciforme
• Beneficiário: Aline Renata Pavan
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado