Nanofiber-boosted retrograded starch/pectin microparticles for targeted 5-Aminosalicylic acid delivery in inflammatory bowel disease: In vitro and in vivo non-toxicity evaluation

Autor(es)

Meneguin, Andreia Bagliotti ; Roque-Borda, Cesar Augusto ; Piperas, Ana Beatriz Grotto ; Pollini, Maria Fernanda Ortolani ; Cardoso, Vinicius Martinho Borges ; Primo, Laura Maria Duran Gleriani ; Alemi, Forogh ; Pavan, Fernando Rogerio ; Chorilli, Marlus

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Carbohydrate Polymers; v. 346, p. 10-pg., 2024-08-28.

Resumo

Incorporating 5-aminosalicylic acid (5-ASA) into a colon-specific carrier is crucial for treating inflammatory bowel diseases (IBD), as it enhances therapeutic efficacy, targets the affected regions directly, and minimizes side effects. This study evaluated the impact of incorporating cellulose nanofibers (CNF) on the in vitro and in vivo biological performance of retrograded starch/pectin (RS/P) microparticles (MPs) containing 5-ASA. Using Fourier Transform Infrared (FTIR) Spectroscopy, shifts in the spectra of retrograded samples containing CNF were observed with increasing CNF proportions, suggesting the establishment of new supramolecular interactions. Liquid absorption exhibited pH-dependent behaviors, with reduced absorption in simulated gastric fluid (similar to 269 %) and increased absorption in simulated colonic fluid (similar to 662 %). Increasing CNF concentrations enhanced mucoadhesion in porcine colonic sections, with a maximum force of 3.4 N at 50 % CNF. Caco-2 cell viability tests showed biocompatibility across all tested concentrations (0.0625-2.0000 mg/mL). Evaluation of intestinal permeability in Caco-2 cell monolayers demonstrated up to a tenfold increase in 5-ASA permeation, ranging from 29 % to 48 %. An in vivo study using Galleria mellonella larvae, with inflammation induced by LPS, showed reduction of inflammation. Given the scalability of spray-drying, these findings suggest the potential of CNF-incorporated RS/P microparticles for targeted 5-ASA delivery in IBD. (AU)

• Processo FAPESP: 23/04633-0 - Co-encapsulação do fármaco ácido 5-aminosalicílico e de probióticos em micropartículas cólon-específicas de amido-retrogradado/pectina, otimizadas com nanofibras de celulose, para o tratamento da colite ulcerativa
• Beneficiário: Andréia Bagliotti Meneguin
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 23/01664-1 - Síntese e caracterização de análogos do peptídeo antimicrobiano "B1CTcu5" encapsulados em micropartículas colón-específicas e estudos in vitro e in vivo frente ao Mycobacterium tuberculosis
• Beneficiário: Fernando Rogério Pavan
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 23/15205-9 - Micropartículas EROs-responsivas com targeting para macrófagos ativados e liberação cólon-específica de mesalazina como potencial estratégia para tratamento da doença inflamatória intestinal
• Beneficiário: Maria Fernanda Ortolani Pollini
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Processo FAPESP: 20/16573-3 - Estudos in vitro e in vivo de análogos do peptídeo antimicrobiano B1CTcu5 encapsulados em micropartículas colón-específicas frente ao Mycobacterium tuberculosis
• Beneficiário: Cesar Augusto Roque Borda
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Processo FAPESP: 23/10440-0 - Avaliação da atividade in vitro de análogos do peptídeo B1CTcu5 em macrófagos infectados com Mycobacterium tuberculosis.
• Beneficiário: Laura Maria Duran Gleriani Primo
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 22/16773-8 - Influência da pectina de alto grau de metoxilação na obtenção de micropartículas de amido retrogradado/nanofibras de celulose como potencial estratégia para liberação colônica do 5-ASA no tratamento da doença inflamatória intestinal
• Beneficiário: Vinicius Martinho Borges Cardoso
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 19/19817-3 - Sistemas biorresponsivos baseados em amido retrogradado/pectina acrescidos de nanofibras de celulose como estratégia para liberação colônica do 5-ASA no tratamento da Doença Inflamatória Intestinal
• Beneficiário: Andréia Bagliotti Meneguin
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado