Síntese e avaliação da atividade citotóxica de gama-diidropironas: análogos de goniotalamina e de abyssinona II

• Processo: 10/16990-1
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Data de Início da vigência: 01 de março de 2011
• Data de Término da vigência: 31 de maio de 2014
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Ronaldo Aloise Pilli
• Beneficiário: Júlio Cezar Pastre
• Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 09/51602-5 - Biologia química: novos alvos moleculares naturais e sintéticos contra o câncer, estudos estruturais, avaliação biológica e modo de ação, AP.TEM
• Bolsa(s) vinculada(s): 12/05909-4 - Preparação da goniotalamina sob condições de reação em fluxo, BE.EP.PD
• Assunto(s): Células tumorais Citotoxicidade
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: abyssinona II | Atividade Citotóxica | gama-diidropironas | Goniotalamina | organocatálise | oxo-hetero Diels-Alder | Síntese Orgânica

Resumo

Neste projeto de pós-doutorado, estamos propondo a síntese de estiril-³-diidropironas análogas da goniotalamina para a avaliação da atividade citotóxica contra linhagens de células tumorais humanas. Rotas de síntese curtas e eficientes baseadas em métodos organocatalíticos e assimétricos serão desenvolvidas visando à preparação de diversos análogos da goniotalamina. Adicionalmente, a síntese assimétrica de uma flavanona análoga da abyssinona II com potencial aplicação em quimioprevenção será avaliada. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

BARCELOS, ROSIMEIRE COURA; PASTRE, JULIO CEZAR; CAIXETA, VANESSA; VENDRAMINI-COSTA, DEBORA BARBOSA; DE CARVALHO, JOAO ERNESTO; PILLI, RONALDO ALOISE. Synthesis of methoxylated goniothalamin, aza-goniothalamin and gamma-pyrones and their in vitro evaluation against human cancer cells. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 20, n. 11, p. 3635-3651, JUN 1 2012. (09/51602-5, 10/16990-1)

BARCELOS, ROSIMEIRE COURA; PASTRE, JULIO CEZAR; VENDRAMINI-COSTA, DEBORA BARBOSA; CAIXETA, VANESSA; LONGATO, GIOVANNA BARBARINI; MONTEIRO, PAULA ARAUJO; DE CARVALHO, JOAO ERNESTO; PILLI, RONALDO ALOISE. Design and Synthesis of N-Acylated Aza-Goniothalamin Derivatives and Evaluation of Their in vitro and in vivo Antitumor Activity. CHEMMEDCHEM, v. 9, n. 12, p. 2725-2743, DEC 2014. (12/18281-3, 09/51602-5, 10/16990-1)

BARCELOS, ROSIMEIRE COURA; PELIZZARO-ROCHA, KARIN JULIANE; PASTRE, JULIO CEZAR; DIAS, MARINA PEREIRA; FERREIRA-HALDER, CARMEN VERISSIMA; ALOISE PILLI, RONA IDO. A new goniothalamin N-acylated aza-derivative strongly downregulates mediators of signaling transduction associated with pancreatic cancer aggressiveness. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 87, p. 745-758, NOV 24 2014. (10/15496-3, 09/51602-5, 10/16990-1, 12/24385-6)