Obtencao e caracterizacao fisico-quimica de complexos de topiramato topiramato/hp-beta-ciclodextrina: proposicao para uma forma farmaceutica injetavel.

• Processo: 00/06703-3
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de setembro de 2000
• Data de Término da vigência: 31 de agosto de 2001
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia - Farmacotecnia
• Pesquisador responsável: Juliana Maldonado Marchetti
• Beneficiário: Glaucia Karime Braga
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Desenvolvimento Caracterização Ciclodextrinas Complexação
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Caracterizacao | Ciclodextrina | Complexacao | Desenvolvimento | Injetavel | Topiramato

Resumo

O topiramato (TPM) é um novo fármaco antiepiléptico que apresenta várias propriedades farmacocinéticas desejáveis na terapia anticonvulsivante. Atualmente, o TPM é veiculado somente nas formas de comprimidos e de cápsulas, impossibilitando, assim, sua utilização para, o bloqueio do status epilepticus (SE). A ausência de outras formas farmacêuticas, inclusive para administração intravenosa, pode ser atribuída à baixa solubilidade do fármaco em água. Alguns solventes como etanol e propileno glicol são utilizados como veículos em injetáveis. Contudo, estudos têm demonstrado uma toxicidade significativa desses veículos para administração intravascular. Assim, novas alternativas para o aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água têm sido pesquisadas dentre elas, o emprego das ciclodextrinas (oligossacarídeos cíclicos com capacidade de formação de complexos de inclusão), principalmente da hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-beta-CD), pois além de aumentara solubilidade, apresenta alta estabilidade e baixa toxicidade. Sendo assim, o presente projeto, propõe a obtenção e caracterização físico-química de um complexo de TPM/HP-beta-CD, objetivando a maior solubilidade do fármaco em água. Esse fato associado à alta estabilidade e à baixa toxicidade da HP-beta-CD, possibilitará, em estudos posteriores, o desenvolvimento e a avaliação de uma forma farmacêutica injetável de uso intravenoso para veiculação do TPM, possibilitando sua utilização no bloqueio do SE. (AU)