Preparo, caracterização fisico-quimica e avaliação da estabilidade de nanoparticulas polimericas contendo anestesicos locais

Autor(es)

Carolina Morales Moraes

• Tipo de documento: Dissertação de Mestrado
• Imprenta: Campinas, SP.
• Instituição: Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Biologia
• Data de defesa: 2009-03-20

Membros da banca

Leonardo Fernandes Fraceto; Francisco Benedito Teixeira Pessine; Nelson Eduardo Duran Caballero; Patricia da Silva Melo

• Orientador: Eneida de Paula; Leonardo Fernandes Fraceto

Resumo

As principais características desejáveis para um anestésico local incluem longa duração de ação e baixa toxicidade sistêmica. Uma alternativa que tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejáveis é a liberação sustentada de fármacos através da veiculação destes em sistemas carreadores, como as nanopartículas. Nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores que apresentam diâmetro inferior a 1µm e são classificadas como nanoesferas ou nanocápsulas. As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo, geralmente oleoso, enquanto as nanoesferas são formadas somente por uma matriz polimérica. Os estágios iniciais do desenvolvimento de novas formulações contendo nanocarreadores de fármacos envolvem a otimização das condições de preparo, caracterização físico-química, avaliação da estabilidade e determinação do perfil de liberação do fármaco carreado, sendo esta a proposta desse trabalho. A otimização de formulações de nanocápsulas: a) de poli(ácido-lático-coácido- glicólico) contendo o anestésico local benzocaína; b) de poli (ácido lático-coglicólico) contendo bupivacaína e de c) de poli (e-caprolactona) contendo benzocaína, foi alcançada a partir de um planejamento fatorial, onde as propriedades avaliadas foram diâmetro das partículas, polidispersão, potencial zeta e eficiência de associação do fármaco nas nanocápsulas, em função de variações nas concentrações de polímero, óleo e tensoativos. Propriedades físicoquímicas das suspensões de nanocápsulas (das partículas, polidispersão, potencial zeta e eficiência de associação do fármaco) poliméricas foram avaliadas em função do tempo, a fim de determinar a estabilidade das formulações. Nenhuma das formulações estudadas apresentou grandes alterações dessas propriedades em função do tempo, sendo consideradas estáveis por um período de até 120 dias de armazenamento em temperatura ambiente. Foram obtidas nanocápsulas poliméricas de diâmetro, polidispersão, potencial zeta, eficiência de associação, perfil de liberação in vitro e estabilidade adequadas para a finalidade e via de administração infiltrativa. Os resultados apresentados são referentes a estudos iniciais do desenvolvimento dessas novas formulações visando reduzir a toxicidade, aumentar a solubilidade de anestésicos locais e abrem perspectivas para estudos pré-clínicos e clínicos, uma vez que se mostraram promissores (AU)

• Processo FAPESP: 06/05220-5 - Preparo e caracterização de nanoesferas de poli-láctico-co-glicólico contendo bupivacaína como sistema de liberação para anestesia local
• Beneficiário: Carolina Morales Moraes
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado