Estudos de compostos nitro-heterocíclicos potencialmente antichagásicos

Resumo

Diante do grave quadro de saúde pública no Brasil e da ausência de fármacos eficazes como agentes antichagásicos, pró-fármacos recíprocos de nitrofural-primaquina e megazol-primaquina vem sendo sintetizados. Com o intuito de melhor compreender o mecanismo de ação biológica desses pró-fármacos estudar-se-á o comportamento voltamétrico de nitrofliral, megazol e primaquina e seus respectivos derivados utilizando-se eletrodos de carbono vítreo e carbono vítreo modificado com ácidos nucléicos. Além disso, propõe-se a determinação dos coeficientes de partição dos protótipos e dos pró-fármacos sintetizados por meio de sistema FIA e detecção amperométrica. A cinética de liberação desses pró-fármacos também será alvo de estudo, utilizando-se a enzima cruzipaína imobilizada em reator acoplado também a sistema FIA com detecção amperométrica. Assim procurar-se-á estabelecer as possíveis correlações existentes entre o comportamento eletroquímico dos fármacos e pró-fármacos estudados, os parâmetros mencionados (partição e cinética de liberação) e os resultados de atividade antichagásica obtidos em ensaios in vitro. (AU)