Avaliação de Propriedades Biológicas e Farmacocinéticas de Candidatas a Fármacos

Resumo

Farmacocinética (PK) é o estudo do curso de tempo de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) de fármacos e como estes processos estão relacionados à intensidade e ao curso de tempo dos efeitos farmacológicos (terapêuticos e tóxicos). Os compostos farmacologicamente ativos administrados por via oral devem ter propriedades favoráveis de absorção, depuração e estabilidade metabólica para propiciar uma exposição sistêmica adequada e assim induzir uma resposta farmacodinâmica. Se os compostos possuírem propriedades físico-químicas satisfatórias, tiverem depuração de baixa a intermediária e absorção razoável, pode ser alcançada uma biodisponibilidade oral adequada. Como a condução de um experimento in vivo é demorada e consome muitos recursos, os primeiros esforços de descoberta se concentraram na avaliação do potencial de absorção e estabilidade metabólica in vitro. Tais experimentos destinam-se a rastrear compostos e identificar candidatos com maior probabilidade de ter propriedades farmacocinéticas adequadas para posterior avaliação farmacológica. Os avanços das abordagens in vitro e in situ para avaliar o potencial de absorção e metabolismo permitem maior capacidade de investigar a farmacocinética in vivo dos compostos. Destacam-se as iniciativas conjuntas do grupo com a Drug for Neglected Diseases Initiative (DNDi) e a AbbVie. Nestas parcerias, avaliaremos as propriedades farmacocinéticas e biológicas de candidatos a novos fármacos. Os métodos empregados seguirão o pipeline da DNDi e da AbbVie para novos medicamentos contra doenças parasitárias. (AU)