Furofuran lignans display schistosomicidal and trypanocidal activities

Autor(es)

Andrade e Silva, Marcio Luis ^{[1, 2]} ; Esperandim, Viviane Rodrigues ^[1] ; Ferreira, Daniele da Silva ^[1] ; Magalhaes, Lizandra Guidi ^[1] ; Lima, Thais Coelho ^[1] ; Cunha, Wilson Roberto ^[1] ; Nanayakkara, Dhammika N. P. ^[3] ; Pereira, Ana Carolina ^{[1, 2]} ; Bastos, Jairo Kenupp ^[2]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Franca, Nucleo Ciencias Exatas & Tecnol, Grp Pesquisas Prod Nat, BR-14404600 Franca, SP - Brazil

^[2] Univ Sao Paulo, Fac Ciancias Farmacaut Ribeirao Preto, Dept Ciencias Farmacaut, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[3] Univ Mississippi, Sch Pharm, Pharmaceut Sci Res Inst, Natl Ctr Nat Prod Res, University, MS 38677 - USA

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Phytochemistry; v. 107, p. 119-125, NOV 2014.
• Citações Web of Science: 2

Resumo

Parasitic diseases continue to be a major worldwide health problem, and there is an urgent need for development of therapeutic drugs. This paper describes synthesis of dehydrodiferulic acid dilactone 1 and dehydrodisinapic acid dilactone 2 furofuran lignans by oxidative coupling of ferulic and sinapic acids, respectively. Their schistosomicidal, trypanocidal, and leishmanicidal activities were evaluated in vitro against Schistosoma mansoni adult worms, trypomastigote and amastigotes forms of Trypanosoma cruzi, and promastigote forms of Leishmania amazonensis. Compound 1 did not display significant schistosomicidal activity, but it presented potent trypanocidal activity, since it induced death of trypomastigotes and amastigotes with IC50/24h of 9.3 mu M and 7.3 mu M, respectively. Compound 2 had slight trypanocidal and schistosomicidal activities. None of the compounds were active against L amazonensis. These results demonstrated that furofuran lignans are potentially useful for anti-parasitic drugs development and should be further investigated. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

• Processo FAPESP: 11/10179-2 - Obtenção de lignanas, neolignanas e derivados semissintéticos através de sistemas porfirínicos reutilizáveis e avaliação das atividades antiparasitárias das substâncias obtidas
• Beneficiário: Ana Carolina Pereira
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 06/06267-5 - Sintese e atividade biologica de algumas lignanas e neoliginanas.
• Beneficiário: Ana Carolina Pereira
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Processo FAPESP: 09/05049-2 - Desenvolvimento de sistemas nanoparticulados e biodegradáveis contendo lignanas e avaliação in vitro e in vivo de suas atividades esquistossomicida e tripanocida
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 09/15207-4 - Avaliação do efeito de lignanas e neolignanas em Schistosoma mansoni: uma abordagem proteômica
• Beneficiário: Lizandra Guidi Magalhães
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 98/14956-7 - Investigação das atividades analgésica, anti-inflamatória e tripanocida de alguns derivados de cubebina obtidos por síntese parcial
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Jovens Pesquisadores