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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Liposomal lidocaine gel for topical use at the oral mucosa: characterization, in vitro assays and in vivo anesthetic efficacy in humans

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Autor(es):
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Franz-Montan, Michelle [1] ; Baroni, Daniela [1] ; Brunetto, Giovana [2] ; Vieira Sobral, Viviane Roberta [2] ; Goncalves da Silva, Camila Morais [2] ; Venancio, Paulo [1] ; Zago, Patricia Wiziack [1] ; Saia Cereda, Cintia Maria [2] ; Volpato, Maria Cristina [1] ; de Araujo, Daniele Ribeiro [3] ; de Paula, Eneida [2] ; Groppo, Francisco Carlos [1]
Número total de Autores: 12
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Campinas UNICAMP, Piracicaba Dent Sch, Dept Physiol Sci, Sao Paulo - Brazil
[2] Univ Campinas UNICAMP, Inst Biol, Dept Biochem, Sao Paulo - Brazil
[3] Fed Univ ABC, Human & Nat Sci Ctr, Sao Paulo - Brazil
Número total de Afiliações: 3
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of Liposome Research; v. 25, n. 1, p. 11-19, MAR 2015.
Citações Web of Science: 21
Resumo

Objective: To characterize liposomal-lidocaine formulations for topical use on oral mucosa and to compare their in vitro permeation and in vivo anesthetic efficacy with commercially available lidocaine formulations. Materials and methods: Large unilamellar liposomes (400 nm) containing lidocaine were prepared using phosphatidylcholine, cholesterol, and alpha-tocoferol (4:3:0.07, w:w:w) and were characterized in terms of membrane/water partition coefficient, encapsulation efficiency, size, polydispersity, zeta potential, and in vitro release. In vitro permeation across pig palatal mucosa and in vivo topical anesthetic efficacy on the palatal mucosa in healthy volunteers (doubleblinded cross-over, placebo controlled study) were performed. The following formulations were tested: liposome-encapsulated 5% lidocaine (Liposome-Lido5); liposome-encapsulated 2.5% lidocaine (Liposome-Lido2.5); 5% lidocaine ointment (Xylocaina (R)), and eutectic mixture of lidocaine and prilocaine 2.5% (EMLA (R)). Results: The Liposome-Lido5 and EMLA showed the best in vitro permeation parameters (flux and permeability coefficient) in comparison with Xylocaina and placebo groups, as well as the best in vivo topical anesthetic efficacy. Conclusion: We successfully developed and characterized a liposome encapsulated 5% lidocaine gel. It could be considered an option to other topical anesthetic agents for oral mucosa. (AU)

Processo FAPESP: 06/00121-9 - Novas formulações de anestésicos locais de liberação controlada: do desenvolvimento ao teste clínico odontológico
Beneficiário:Eneida de Paula
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 09/08860-3 - Estudos de permeação cutânea e biocompatibilidade de formulações em gel de benzocaína encapsulada em lipossomas elásticos e convencionais
Beneficiário:Michelle Franz Montan Braga Leite
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
Processo FAPESP: 07/05734-1 - Estudo da eficácia da preparação anestésica local lipossomal de articaína em ratos.
Beneficiário:Luciana Aranha Berto
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado