Evaluation of lignan-loaded poly(epsilon-caprolactone) nanoparticles: synthesis, characterization, in vivo and in silico schistosomicidal activity

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Lima, Thais C. ^[1] ; Magalhaes, Lizandra G. ^[1] ; Paula, Lucas A. de L. ^[1] ; Cunha, Wilson R. ^[1] ; Januario, Ana H. ^[1] ; Pauletti, Patricia M. ^[1] ; Bastos, Jairo K. ^[2] ; dos Santos, Fransergio F. ^[1] ; Forim, Moacir R. ^[3] ; Laurentiz, Rosangela S. ^[4] ; Santos, Fernanda A. ^[4] ; Orenha, Renato P. ^[1] ; Parreira, Renato L. T. ^[1] ; Fuzo, Carlos A. ^[2] ; Molina, Eduardo F. ^[1] ; Santos, Mario F. C. ^[1] ; e Silva, Marcio L. A. ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Franca, Franca, SP - Brazil

^[2] Sch Pharmaceut Sci Ribeirao Preto USP, Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[3] Inst Quim Sao Carlos, Sao Carlos, SP - Brazil

^[4] Univ Estadual Paulista, Fac Engn Ilha Solteira, Dept Fis & Quim, Ilha Solteira, SP - Brazil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: NATURAL PRODUCT RESEARCH; DEC 2021.
• Citações Web of Science: 0

Resumo

Lignan dinitrohinokinin displays important biological activities, which led to the preparation of its poly-epsilon-caprolactone nanoparticles. Kinetics analysis revealed initially slow drug release followed by a prolonged, moderate release 6 h later due to DNHK diffusion through the polymeric matrix. Molecular dynamics simulations show that DNHK molecules that interact stronger with other DNHK molecules near the PCL/DNHK surface are more difficult to dissociate from the nanoparticle. The smaller diameter nanocapsules with negative surface charge conferred good colloidal stability. The formulations showed a size distribution with monodisperse systems formation. In vivo evaluation of schistosomicidal activity against Schistosoma mansoni showed that DNHK, when incorporated into nanoparticles, caused egg number reduction of 4.2% and 28.1% at 40 mg/kg and 94.2% and 84.4% at 400 mg/kg in the liver and the spleen, respectively. The PCL nanoparticles were stable in aqueous dispersion and could be optimized to be used as a promising lignan release agent. (AU)

• Processo FAPESP: 09/15207-4 - Avaliação do efeito de lignanas e neolignanas em Schistosoma mansoni: uma abordagem proteômica
• Beneficiário: Lizandra Guidi Magalhães
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 10/17378-8 - Estudo da atividade imunomodulatória de lignanas e neolignanas obtidas por síntese parcial e acoplamento oxidativo como potencial no desenvolvimento de novos fármacos antiparasitários
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 18/25010-2 - Isolamento e identificação de componentes químicos das própolis marrom e verde.
• Beneficiário: Mário Ferreira Conceição Santos
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 11/07623-8 - Utilização de métodos mecânicos-quânticos para estudo das ligações e interações químicas em sistemas auto-organizados com aplicação em catálise, química medicinal, eletrocromismo, armazenamento e conversão de energia
• Beneficiário: Renato Luis Tame Parreira
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Jovens Pesquisadores
• Processo FAPESP: 11/05952-4 - Preparação e caracterização de nanopartículas poliméricas contendo (-)-6,6'-dinitrohinoquinina e (±)-licarina-A como fármacos potenciais na avaliação da atividade esquistosomicida
• Beneficiário: Thaís Coelho Lima
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado