Busca avançada
Ano de início
Entree


Exploring the antitrypanosomal activity of viscidone, an acetophenone derivative from Baccharis retusa (Asteraceae), using biomembrane models

Texto completo
Autor(es):
Umehara, Eric ; Dos Santos, Carlos Henrique T. ; Da Silva, Laura F. ; Thevenard, Fernanda ; Tempone, Andre G. ; Rosa, Matheus E. ; Caseli, Luciano ; Lago, Joao Henrique G.
Número total de Autores: 8
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-BIOMEMBRANES; v. 1868, n. 1, p. 7-pg., 2025-10-21.
Resumo

This study evaluated the antiprotozoal activity of viscidone, an acetophenone isolated from Baccharis retusa, against trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi. Viscidone showed potent antiparasitic effects (EC50 = 21.3 +/- 1.4 mu M), comparable to benznidazole, and exhibited no cytotoxicity toward NCTC mammalian cells (CC50 > 200 mu M), resulting in a selectivity index (SI) higher than 9.4. To explore its mechanism of action, biophysical analyses using DPPE Langmuir monolayers as biomimetic membranes revealed that viscidone strongly interacts with lipid interfaces - expanding monolayers, decreasing compressional and viscoelastic moduli, and inducing microdomain formation, as observed by Brewster angle microscopy. These results indicate that viscidone disrupts PE-rich lipid domains, a hallmark of protozoan membranes. Its ability to insert into lipid layers under high surface pressures and its synergistic behavior with the membrane matrix support membrane perturbation as a likely mechanism underlying its antiparasitic effect. Overall, this multidisciplinary study identifies viscidone as a promising lead for antitrypanosomal drug development and highlights the value of membrane biophysics in antiparasitic research. (AU)

Processo FAPESP: 22/11550-0 - EMU científico: aquisição de um espectrômetro de ressonância magnética nuclear 600 MHz heteronuclear para caracterização estrutural, dinâmica de biomoléculas/nanomateriais e informação quântica - uma estrutura multiusuário
Beneficiário:Thiago Branquinho de Queiroz
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa Infraestrutura - Científico
Processo FAPESP: 24/16243-4 - Isolamento, Síntese e Otimização de Compostos Aromáticos Naturais como Novos Protótipos Farmacêuticos para Doença de Chagas
Beneficiário:André Gustavo Tempone Cardoso
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 22/03736-7 - Estudos sobre a interação de compostos bioativos em modelos de biointerface e construção de dispositivos nanoestruturados bioinspirados
Beneficiário:Luciano Caseli
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 23/12447-1 - Busca de metabólitos especializados oriundos da biodiversidade florística brasileira como candidatos a fármacos para doenças tropicais negligenciadas
Beneficiário:João Henrique Ghilardi Lago
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Regular