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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Cruzain inhibition by hydroxymethylnitrofurazone and nitrofurazone: investigation of a new target in Trypanosoma cruzi

Texto completo
Autor(es):
Trossini, Gustavo H. G. [1] ; Malvezzi, Alberto [2] ; T-do Amaral, Antonia [2] ; Rangel-Yagui, Carlota Oliveira [1] ; Izidoro, Mario A. [3] ; Cezari, Maria Helena S. [3] ; Juliano, Luiz [3] ; Chin, Chung Man [4] ; Menezes, Carla M. S. [1] ; Ferreira, Elizabeth Igne [1]
Número total de Autores: 10
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Sao Paulo, Fac Ciencias Farmaceut, Dept Farm, BR-05508900 Sao Paulo - Brazil
[2] Univ Sao Paulo, Dept Quim Fundamental, Inst Quim, BR-05508900 Sao Paulo - Brazil
[3] Univ Fed Sao Paulo, Escola Paulista Med, INFAR, Dept Biofis, Sao Paulo - Brazil
[4] Univ Estadual Paulista, Fac Ciencias Farmaceut, Sao Paulo - Brazil
Número total de Afiliações: 4
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry; v. 25, n. 1, p. 62-67, FEB 2010.
Citações Web of Science: 23
Resumo

Nitrofurazone (NF) and its derivative, hydroxymethylnitrofurazone (NFOH), have presented antichagasic activity. NFOH has higher activity and lower mutagenicity. The aim of this work was to assess whether NF and its derivative NFOH would also be inhibitors of cruzain, besides their trypanothione reductase inhibitory activity. In vitro cruzain inhibition tests were performed for both compounds, and the 50% inhibitory concentration (IC(50)) for NF and NFOH presented values of 22.83 +/- 1.2 mu M and 10.55 +/- 0.81 mu M, respectively. AM1 semi-empirical molecular modeling studies were performed to understand the activity of the compounds, corroborating the observed cruzain inhibitory activity. (AU)

Processo FAPESP: 04/06097-7 - Antichagásicos potenciais: planejamento e síntese de pró-fármacos duplos do hidroximetilnitrofural de liberação específica pela cruzipaína
Beneficiário:Gustavo Henrique Goulart Trossini
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 02/09518-8 - Relações quantitativas entre estrutura química e atividade biológica (QSAR/QSAR-ED) de compostos antichagásicos
Beneficiário:Alberto Malvezzi
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 01/01192-3 - Antichagásicos potenciais derivados de compostos nitro-heterocíclicos
Beneficiário:Elizabeth Igne Ferreira
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático