Desenvolvimento de sistemas nanoparticulados e biodegradáveis contendo lignanas e avaliação in vitro e in vivo de suas atividades esquistossomicida e tripanocida

Resumo

Neste projeto está proposto o desenvolvimento de nanopartículas poliméricas para serem utilizadas na administração parenteral de duas drogas (patente no INPI), usando princípios ativos contra doença de Chagas e esquistossomose os quais são isolados ou obtidos por síntese parcial. A importância deste projeto está no fato que a esquistossomose afeta mais de 220 milhões de pessoas no mundo a cada ano, das quais 10 milhões moram no Brasil. Além disso, 30% das pessoas infectadas são resistentes ao tratamento com a única droga presente no mercado. Com relação à doença de Chagas, não existe tratamento devido a retirada do mercados dos medicamentos nifurtimox e benzonidazol. Os compostos ativos que serão incorporados nas nanopartículas são (-)-O-metilcubebina (2) e a (-)-hinoquinina (3) (Figura 1), ambos são de ocorrência natural e obtida por síntese parcial da lignana (-)-cubebina (1), as quais foram isoladas de Piper cubeba. Estes compostos serão usados, respectivamente, no tratamento da esquistosomose e doença de Chagas. Este importante ponte reside no fato destes compostos terem sido previamente ativos em ensaios biológicos in vitro e in vivo. Assim, estes compostos serão encapsulados em formulações farmacêuticas tal como PLGA, PLGA-PEG, MCM-41, MCM-41 a serem utilizadas na administração parenteral. (AU)