| Processo: | 19/26686-2 |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Data de Início da vigência: | 01 de junho de 2020 |
| Data de Término da vigência: | 30 de novembro de 2022 |
| Área do conhecimento: | Ciências da Saúde - Farmácia |
| Pesquisador responsável: | Daniela Goncales Galasse Rando |
| Beneficiário: | Daniela Goncales Galasse Rando |
| Instituição Sede: | Instituto de Ciências Ambientais, Químicas e Farmacêuticas (ICAQF). Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). Campus Diadema. Diadema , SP, Brasil |
| Município da Instituição Sede: | Diadema |
| Pesquisadores associados: | Conor Caffrey ; Josué de Moraes |
| Assunto(s): | Química farmacêutica Química médica Síntese orgânica Catepsina B Esquistossomose Schistosoma mansoni Método de Topliss N-acilidrazonas |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | Catepsina B1 | Metodologia de Topliss | N-acilidrazonas e Vinilsulfonas | Schistosoma mansoni | Síntese Orgânica | Triagem Virtual | Química Farmacêutica Medicinal |
Resumo
A esquistossomose é doença negligenciada para a qual apenas um fármaco está disponível. Considerando a experiência pregressa com outras parasitoses em que o emprego de uma única molécula, inclusive em regimes profiláticos, levou à seleção de indivíduos resistentes, torna preocupante a existência desta única opção medicamentosa. Desta forma, a busca por novos esquistossomicidas faz-se urgente. Neste projeto propõe-se a associação de metodologias de planejamento de fármacos com vistas à ação esquistossomicida, tendo como alvo terapêutico a enzima Catepsina B1, essencial para o processo de nutrição dos vermes. Estudos de virtual screening são propostos, um em associação ao reposicionamento de fármacos e o outro visando explorar estruturas químicas inovadoras. Em paralelo, a síntese de uma série de N-acilidrazonas derivadas de vinilsulfonas esquistossomicidas também é proposta. Nesta síntese, tanto o conhecimento prévio de compostos inibidores de Catepsina B1 de S. mansoni, quanto a metodologia de Topliss direcionarão as escolha pelas estruturas a serem sintetizadas. Por fim, estudos de atividade enzimática, e com os vermes, in vitro e in vivo, são propostos em colaboração com grupos renomados da área de esquistossomose, coordenados pelos Drs. Josué de Moraes, da Universidade de Guarulhos e Conor Caffrey, da Universidade da Califórnia em San Diego. (AU)
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