Síntese e Avaliação da Atividade Biológica de uma Coleção de Triazóis 1,4- e 1,5- Dissubstituidos.

• Processo: 11/01113-8
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2011
• Data de Término da vigência: 31 de março de 2012
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Pesquisador responsável: Arlene Gonçalves Corrêa
• Beneficiário: Júlia Lammoglia Monteiro
• Instituição Sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 09/07281-0 - Organocatálise assimétrica: preparação de novos organocatalisadores e desenvolvimento de novas metodologias, AP.JP
• Assunto(s): Bioatividade Síntese Síntese orgânica Acetilcolinesterase Triazóis
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: acetilcolinesterase | Atividade biológica | Síntese | Triazóis | Síntese Orgânica

Resumo

A doença de Alzheimer é uma desordem neurodegenerativa responsável por cerca de 50 a 60% do número total de casos de demência dentre pessoas acima dos 65 anos. Estima-se que cerca de 3% da população entre as idades de 65-74, e quase 50% da população com mais de 85 anos sofre com a doença, totalizando 15 milhões de pessoas em todo o mundo.Inibidores da enzima acetilcolinesterase são chamados anticolinesterásicos. Os elementos químicos que interferem na ação da acetilcolinesterase são potentes neurotoxinas, que causam excessiva salivação e olhos lacrimejantes em baixas doses, seguido por espasmos musculares e finalmente a morte. Além disso, os anticolinesterásicos são também utilizados em anestesias ou no tratamento da miastenia graves, glaucoma e doença de Alzheimer. O objetivo deste trabalho é a síntese de uma coleção combinatória de triazóis 1,4- e 1,5-dissubstituídos. Estes compostos serão testados com relação à atividade inibitória da enzima acetilcolinesterase. A síntese dos triazóis se dá através de uma reação de cicloadição 1,3-dipolar entre azidas e éteres propargílicos catalisada por um sal de cobre (II) na presença de ascorbato de sódio. Os éteres propargílicos e as azidas podem ser obtidos a partir de alcalóides e açúcares disponíveis comercialmente.