Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina potencialmente esquistossomicidas

• Processo: 99/09797-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2000
• Data de Término da vigência: 31 de março de 2002
• Área de conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Pesquisador responsável: Maria Amelia Barata da Silveira
• Beneficiário: Roberto Parise Filho
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Pró-fármacos Latenciação de fármacos Esquistossomicidas Síntese de fármacos Terapia de alvo molecular Oxamniquine
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Esquistossomicida | Latenciacao | Modificacao Molecular | Oxamniquina | Polimeros | Pro-Farmaco

Resumo

A esquistossomíase é doença debilitante e de cunho sócio-econômico. A atual terapia brasileira é representada por fármacos que, embora eficientes, ocasionam efeitos adversos graves. Exemplo disso é a oxamniquina, que provoca efeitos ao nível de Sistema Nervoso Central (SNC). Em virtude do planejamento racional de novos fármacos ser oneroso e envolver um período longo de tempo, sugere-se a modificação molecular da oxamniquina com o objetivo de melhorar a tolerabilidade, diminuir os efeitos adversos e adquirir biodisponibilidade ótima. Para isso, transformaremos a oxamniquina em pró-fármaco, onde os carreadores serão polímeros com características hidrofílicas, visando menor passagem do fármaco através da barreira hemato-encefálica e conseqüente menores efeitos ao nível de SNC. Além disso, o pró-fármaco poderia apresentar maior duração de efeito e apresentar propriedades físico-químicas adequadas para formulações melhores. (AU)