Desenvolvimento de formulação lipídica nanoestruturada utilizando miristato de miristila no carreamento de estradiol: avaliação físico-química e biológica

Autor(es)

Jeanifer Caverzan Silva

• Tipo de documento: Dissertação de Mestrado
• Imprenta: Campinas, SP.
• Instituição: Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Química
• Data de defesa: 2014-05-30

Membros da banca

Nelson Eduardo Duran Caballero; Lucimara Gaziola de la Torre; Renato Atilio Jorge

• Orientador: Nelson Eduardo Duran Caballero

Resumo

A alopecia é uma doença caracterizada pela diminuição ou ausência de cabelos e/ou pelos, que gera estresse emocional para milhões de homens e mulheres no mundo. O tratamento da alopecia é realizado, em geral, com aplicação tópica de medicamentos como o 17-alfa-estradiol, que é um estereoisômero do hormônio sexual 17-beta-estradiol. Entretanto este fármaco, assim como outros utilizados no tratamento de alopecia, apresentam baixa eficácia. Para tentar reverter essa situação, a associação deste fármaco com sistemas de liberação sustentada pode aumentar a sua eficácia e reduzir os efeitos colaterais. Desta forma, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e a caracterização físico-química e biológica de carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) no encapsulamento de estradiol visando aumentar a eficácia deste fármaco no tratamento de alopecia. Os CLN foram preparados pelo método de microemulsão à quente/sonicação, e foram caracterizados quanto ao diâmetro e potencial Zeta, utilizando-se as técnicas de espectroscopia de correlação de fótons e mobilidade eletroforética respectivamente, sendo o diâmetro médio obtido no valor de 96 ± 15 nm e o potencial zeta médio foi de -16 ± 6 mV. A eficiência de encapsulamento (EE) do 17-alfa-estradiol avaliada por cromatografia líquida/fluorescência foi de 99,6 ± 0,3%. No estudo de estabilidade física dos CLN armazenados em temperatura ambiente foi observado que após dois meses os parâmetros de diâmetro, potencial Zeta, pH, EE e índice de recristalização (IR) não sofreram alterações significativas, demonstrando que a formulação de CLN desenvolvida neste projeto tem grande potencial como sistema de liberação do 17-alfa-estradiol. O poder de penetração cutânea dos CLN foi avaliado em célula de difusão de Franz e microscopia confocal, sendo que os resultados indicam que há acumulo dos CLN nas porções mais externas da epiderme, o que sugere que esta formulação está dentro dos padrões de biossegurança, principalmente no folículo piloso, sítio de ação do fármaco. Além disso, as avaliações de internalização dos CLN em células de queratinócitos demonstraram que os nanocarreadores foram internalizados e acumularam-se principalmente em seu citoplasma (AU)

• Processo FAPESP: 12/09931-4 - Desenvolvimento de formulação lipídica sólida nanoestruturadas utilizando miristato de miristila e ceramidas no carreamento de estradiol: avaliação físico-química e biológica
• Beneficiário: Jeanifer Caverzan da Silva
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado