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PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DA CARAMBOXINA E SEUS ANÁLOGOS, FORMA RACÊMICA E OPTICAMENTE ATIVAS DA CARAMBOXINA E USO DESTES NA PREPARAÇÃO DE UM MEDICAMENTO PARA PREVENÇÃO E/OU TRATAMENTO DE DOENÇAS RELACIONADAS A NEUROEXCITAÇÃO

EscritórioINPI
Tipo de documento:Patente
Inventor(es): Giuliano Cesar Clososki; Pamela Rodrigues Rosa Pereira; Norberto Garcia Cairasco; Norberto Peporine Lopes; Flávio Del Vecchio; Franco Jazon Caires
Depositante:Universidade de São Paulo (USP).
Ano: 2021
Número do Pedido:BR 10 2021 010786 3
IPC: A61K 31/198 A61P 25/00 A61P 25/16 A61P 25/24 A61P 25/28 C07C 227/14 C07C 229/36
Resumo

PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DA CARAMBOXINA E SEUS ANÁLOGOS, FORMA RACÊMICA E OPTICAMENTE ATIVAS DA CARAMBOXINA E USO DESTES NA PREPARAÇÃO DE UM MEDICAMENTO PARA PREVENÇÃO E/OU TRATAMENTO DE DOENÇAS RELACIONADAS A NEUROEXCITAÇÃO. A presente invenção refere-se ao processo para preparação de caramboxina nas formas racêmica e opticamente ativas, bem como seus análogos, os quais são compostos com efeitos neurotóxicos que podem ser usados pela indústria farmacêutica e médica como um novo e potente indutor neuroexcitatório auxiliando no desenvolvimento de medicamentos para a prevenção e/ou tratamento de doenças relacionadas à neuroexcitação. A caramboxina, isolada da carambola (Averrhoa carambola), é classificada como tendo uma potente ação excitatória sobre o Sistema nervoso Central, causando vários sintomas como soluções e confusão metal, com progressão para doença epilética, podendo levar ainda a morte. Mais especificamente, o processo é baseado na reação de acoplamento de Negishi, com formação in situ de reagente organozinco derivado da serina, reagindo com o triflato VI em 60 a 87% de rendimento. Seguindo reações de hidrólise, a caramboxina nas formas racêmica e opticamente ativas são seletivamente obtidas.


Processo FAPESP: 14/50265-3 - Metabolismo e distribuição de xenobióticos naturais e sintéticos: da compreensão dos processos reacionais à geração de imagens teciduais
Beneficiário:Norberto Peporine Lopes
Pesquisador responsável:Norberto Peporine Lopes
Instituição: Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP)
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático

Processo FAPESP: 18/14150-8 - Funcionalização seletiva de aromáticos: estudos metodológicos e novas aplicações na síntese de substâncias bioativas
Beneficiário:Giuliano Cesar Clososki
Pesquisador responsável:Giuliano Cesar Clososki
Instituição: Universidade de São Paulo (USP). Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP)
Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular