| Processo: | 15/18572-6 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de janeiro de 2016 |
| Data de Término da vigência: | 31 de maio de 2020 |
| Área de conhecimento: | Ciências da Saúde - Farmácia |
| Pesquisador responsável: | Júlio Cezar Pastre |
| Beneficiário: | Mariana Celestina Frojuello Costa Bernstorff Damião |
| Instituição Sede: | Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil |
| Vinculado ao auxílio: | 14/26378-2 - Desenvolvimento de metodologias e processos de síntese empregando uma nova plataforma tecnológica: a síntese de produtos naturais e derivados com potencial atividade farmacológica assistida por micro e meso reatores contínuos, AP.JP |
| Bolsa(s) vinculada(s): | 17/02093-7 - Desenvolvimento e síntese de compostos com atividade readthrough, BE.EP.DR |
| Assunto(s): | Fluxo contínuo Química médica Síntese orgânica |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | Fluxo Contínuo | Inibidores de glutaminase | Sintese de Heterociclos | Síntese Orgânica | 2 | 3-Tio-1 | 4-triazol | Química Medicinal |
Resumo Dentre as tecnologias disponíveis atualmente, a química em fluxo contínuo pode auxiliar a síntese de ativos farmacêuticos pela integração de várias etapas em uma única plataforma, e pelo rápido escalonamento de reações. Em 2017 desenvolvemos uma metodologia para geração rápida de 3-tio-1,2,4-triazóis a partir de hidrazidas e isotiocianatos em fluxo contínuo. O Lesinurad é um inibidor da proteína transportadora de ácido úrico URAT1 e apresenta o núcleo 3-tio-1,2,4-triazol. Neste trabalho, buscamos aplicar a metodologia previamente publicada para desenvolver uma nova rota sintética para geração do fármaco Lesinurad integrando reações em batelada e fluxo contínuo. Além disso, o sistema 3-tio-1,2,4-triazol também foi explorado no desenvolvimento de inibidores de glutaminase. As glutaminases possuem papel essencial na regulação do metabolismo de glutamina em células tumorais. A busca por inibidores alostéricos desta enzima teve início em 2002, e os esforços de vários grupos de pesquisa contribuíram para o grande avanço nesta área. O BPTES é o inibidor mais conhecido, no entanto apresenta problemas de solubilidade e estabilidade metabólica. Neste projeto, buscamos desenvolver e sintetizar uma nova série de 3-tio-1,2,4-triazóis que apresentem propriedades físico-químicas adequadas e capazes de inibir glutaminase. | |
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Patente(s) depositada(s) como resultado deste projeto de pesquisa
PROCESSO DE OBTENÇÃO DE LESINURAD BR 10 2020 009066 6 - Universidade Estadual de Campinas Unicamp . Mariana Celestina Frojuello C. B. Damião; Julio Cezar Pastre; Henrique Magri Marçon; Renan De Souza Galaverna - 01 de janeiro de 2020
PROCESSO DE SÍNTESE DE COMPOSTOS INIBIDORES DE GLUTAMINASE E COMPOSTOS INIBIDORES DE GLUTAMINASE ASSIM OBTIDOS BR 10 2020 009949 3 - Centro Nacional de Pesquisa em Energia e Materiais (CNPEM) ; Universidade Estadual de Campinas Unicamp . Sandra Martha Gomes Dias; Daniel Fabio Kawano; Mariana Celestina Frojuello C. B. Damião; Julio Cezar Pastre; Marjorie Christine Paule Bruder; Renna Karoline Eloi Costa; Matheus Pinto Pinheiro - 01 de janeiro de 2020