Schistosomicidal Activity of Dihydrobenzofuran Neolignans

Autor(es)

Dias, Herbert J. ^[1] ; Patrocinio, Andressa B. ^[2] ; Pagotti, Mariana C. ^[3] ; Fukui, Murilo J. ^[3] ; Rodrigues, Vanderlei ^[2] ; Magalhaes, Lizandra G. ^[3] ; Crotti, Antonio E. M. ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Sao Paulo, Fac Filosofia Ciencias & Letras Ribeirao Preto, Dept Quim, BR-14040901 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[2] Univ Sao Paulo, Fac Med Ribeirao Preto, Dept Bioquim & Imunol, BR-14049900 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[3] Univ Franca, Nucleo Pesquisas Ciencias Exatas & Tecnol, BR-14404600 Franca, SP - Brazil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: CHEMISTRY & BIODIVERSITY; v. 15, n. 7 JUL 2018.
• Citações Web of Science: 4

Resumo

We have evaluated the antischistosomal activity of synthetic dihydrobenzofuran neolignans (DBNs) derived from (+/-)-trans-dehydrodicoumaric acid dimethyl ester (1) and (+/-)-trans-dehydrodiferulic acid dimethyl ester (2) against adult Schistosoma mansoni worms invitro. Compound 4 ((+/-)-trans-4-O-acetyldehydrodiferulic acid dimethyl ester) displayed the most promising activity; at 200m, it kills 100 +/- 0% of worms after 24h, which resembles the result achieved with praziquantel (positive control) at 1.56m. The hydrogenation of the double bond between C7 and C8, the introduction of an additional methyl group at C3, and a double bond between C7 and C8 decreased the schistosomicidal activity of DBNs. On the other hand, the presence of the acetoxy group at C4 played an interesting role in this activity. These results demonstrated the interesting schistosomicidal potential of DBNs, which could be further exploited. (AU)

• Processo FAPESP: 13/20094-0 - Avaliação da atividade antiparasitária e inseticida de compostos benzofurânicos e estudo de suas reações de fragmentação em fase gasosa empregando espectrometria de massas sequencial
• Beneficiário: Antônio Eduardo Miller Crotti
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 09/12202-1 - Atividades esquistossomicida e leishmanicida in vitro de algumas neolignanas diidrobenzofurânicas
• Beneficiário: Murilo de Jesus Fukui
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado
• Processo FAPESP: 13/11164-4 - Avaliação da indução da apoptose em vermes adultos de Schistosoma mansoni após exposição com curcumina
• Beneficiário: Lizandra Guidi Magalhães
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 16/24456-1 - Curcuminóides monocetônicos para o tratamento da esquistossomose: uma avaliação pré-clínica da atividade esquistossomicida
• Beneficiário: Lizandra Guidi Magalhães
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 14/50265-3 - Metabolismo e distribuição de xenobióticos naturais e sintéticos: da compreensão dos processos reacionais à geração de imagens teciduais
• Beneficiário: Norberto Peporine Lopes
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático