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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

In vitro leishmanicidal activity of lactone 1,4-dihydroquinoline derivatives against Leishmania (Leishmania) amazonensis

Texto completo
Autor(es):
da Rocha Pissurno, Ana Paula [1] ; Santos, Fernanda Amorim [1] ; Bolela Bovo Candido, Ana Carolina [2] ; Magalhaes, Lizandra Guidi [2] ; de Laurentiz, Rosangela da Silva [1]
Número total de Autores: 5
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Estadual Paulista, Fac Engn Ilha Solteira, Dept Fis & Quim, Sao Paulo - Brazil
[2] Univ Franca, Nucleo Pesquisas Ciencias Exatas & Tecnol, Franca, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH; v. 27, n. 9, p. 2224-2229, SEP 2018.
Citações Web of Science: 0
Resumo

A series of lactone 1,4-dihydroquinoline derivatives 4 (4 and 4aa-4cm) was screened for in vitro antileishmanial activity against the promastigote form of Leishmania (Leishmania) amazonensis. Screening results indicate that all of the synthesized compounds significantly reduced the growth of promastigote forms of promastigotes of L. (L.) amazonensis. The cytotoxicity of the most active compounds was also measured on peritoneal macrophage cells. Compounds 4ah and 4bn showed better activities than other derivatives with IC50 values of 6.22 and 9.05 mu M, respectively, with selectivity index 22 and 15 times less toxicity to macrophages cells than to parasites, respectively. The experimental data propose that the compounds may be further investigated against amastigote forms and may contribute to the search of new candidates drugs for treatment of cutaneous leishmaniasis. (AU)

Processo FAPESP: 14/07493-5 - Síntese e avaliação biológica de compostos heterocíclicos, análogos de lignanas, obtidos por reação multicomponentes assistida por microondas
Beneficiário:Rosangela da Silva de Laurentiz
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 16/24456-1 - Curcuminóides monocetônicos para o tratamento da esquistossomose: uma avaliação pré-clínica da atividade esquistossomicida
Beneficiário:Lizandra Guidi Magalhães
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 15/01394-8 - Estudo do análogo de curcumina EF-24 e praziquantel nos aspectos bioquímicos e morfológicos envolvidos com a morte celular do parasito Schistosoma mansoni
Beneficiário:Fernanda Rafacho Badoco
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado