From Hit Seeking to Magic Bullets: The Successful Union of Epigenetic and Fragment Based Drug Discovery (EPIDD plus FBDD)

Autor(es)

Vaidergorn, Miguel M. ^[1] ; Emery, Flavio da Silva ^[1] ; Ganesan, A. ^[2]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Sao Paulo, Sch Pharmaceut Sci Ribeirao Preto, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[2] Univ East Anglia, Sch Pharm, Norwich NR4 7TJ, Norfolk - England

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Journal of Medicinal Chemistry; v. 64, n. 19, p. 13980-14010, OCT 14 2021.
• Citações Web of Science: 0

Resumo

We review progress in the application of fragment-based drug discovery (FBDD) to epigenetic drug discovery (EPIDD) targeted at epigenetic writer and eraser enzymes as well as reader domains over the last 15 years. The greatest successes to date are in prospecting for bromodomain binding ligands. From a diverse array of fragment hits, multiple potent and selective compounds ensued, including the oncology clinical candidates mivebresib, ABBV-744, pelabresib, and PLX51107. (AU)

• Processo FAPESP: 17/21146-4 - Explorando a química heterocíclica e a epigenética para o desenvolvimento de compostos de interesse químico medicinal
• Beneficiário: Flavio da Silva Emery
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 13/50677-7 - Explorando alvos epigenéticos contra doenças negligenciadas: inibidores seletivos de sirtuina-2 como agentes leishmanicidas
• Beneficiário: Flavio da Silva Emery
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE