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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

From Hit Seeking to Magic Bullets: The Successful Union of Epigenetic and Fragment Based Drug Discovery (EPIDD plus FBDD)

Texto completo
Autor(es):
Vaidergorn, Miguel M. [1] ; Emery, Flavio da Silva [1] ; Ganesan, A. [2]
Número total de Autores: 3
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Sao Paulo, Sch Pharmaceut Sci Ribeirao Preto, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil
[2] Univ East Anglia, Sch Pharm, Norwich NR4 7TJ, Norfolk - England
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Journal of Medicinal Chemistry; v. 64, n. 19, p. 13980-14010, OCT 14 2021.
Citações Web of Science: 0
Resumo

We review progress in the application of fragment-based drug discovery (FBDD) to epigenetic drug discovery (EPIDD) targeted at epigenetic writer and eraser enzymes as well as reader domains over the last 15 years. The greatest successes to date are in prospecting for bromodomain binding ligands. From a diverse array of fragment hits, multiple potent and selective compounds ensued, including the oncology clinical candidates mivebresib, ABBV-744, pelabresib, and PLX51107. (AU)

Processo FAPESP: 17/21146-4 - Explorando a química heterocíclica e a epigenética para o desenvolvimento de compostos de interesse químico medicinal
Beneficiário:Flavio da Silva Emery
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 13/50677-7 - Explorando alvos epigenéticos contra doenças negligenciadas: inibidores seletivos de sirtuina-2 como agentes leishmanicidas
Beneficiário:Flavio da Silva Emery
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE