| Texto completo | |
| Autor(es): |
Dobrachinski, Leandro
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Ferreira, Leonardo L. G.
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Cirino, Maria E.
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Andrade-de-Siqueira, Allan, I
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Mafud, Ana C.
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Mascarenhas, Yvonne P.
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Andricopulo, Adriano D.
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de Moraes, Josue
Número total de Autores: 8
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| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | Future Medicinal Chemistry; v. 16, n. 17, p. 9-pg., 2024-07-25. |
| Resumo | |
Aim: To identify potential antischistosomal agents through 3D pharmacophore-based virtual screening of US FDA approved drugs. Materials & methods: A comprehensive virtual screening was conducted on a dataset of 10,000 FDA approved drugs, employing praziquantel as a template. Promising candidates were selected and assessed for their impact on Schistosoma mansoni viability in vitro and in vivo using S. mansoni infected mice. Results & conclusion: Among the selected drugs, betamethasone and doxazosin demonstrated in vitro efficacy, with effective concentration 50% (EC50) values ranging from 35 to 60 mu M. In vivo studies revealed significant (>50%) reductions in worm burden for both drugs. These findings suggest that betamethasone and doxazosin hold promise for repurposing in treating schistosomiasis. Additionally, the study showcases a useful approach for identifying new antischistosomal drugs. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 16/18023-5 - Estudos pré-clínicos da Epiisopiloturina e epiisopilosina e seus efeitos contra outros helmintos |
| Beneficiário: | Ana Carolina Mafud |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Pós-Doutorado |
| Processo FAPESP: | 14/02282-6 - Estudo da relação estrutura-atividade de alcalóides derivados da Pilocarpus microphyllus (Rutaceae) com ação contra Schistosoma mansoni |
| Beneficiário: | Ana Carolina Mafud |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
| Processo FAPESP: | 13/25658-9 - Planejamento e Desenvolvimento de Candidatos a Fármacos para a Doença de Chagas |
| Beneficiário: | Leonardo Luiz Gomes Ferreira |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
| Processo FAPESP: | 13/07600-3 - CIBFar - Centro de Inovação em Biodiversidade e Fármacos |
| Beneficiário: | Glaucius Oliva |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Centros de Pesquisa, Inovação e Difusão - CEPIDs |
| Processo FAPESP: | 16/22488-3 - Reposicionamento de fármacos para doenças negligenciadas: identificação de novos agentes anti-helmínticos |
| Beneficiário: | Josué de Moraes |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |