Trypanocidal activity of (-)-cubebin derivatives against free amastigote forms of Trypanosoma cruzi

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Souza, Vanessa A. de ; Silva, Rosangela da ^[2] ; Pereira, Ana C. ; Royo, Vanessa de A. ; Saraiva, Juliana ; Montanheiro, Marisa ; Souza, Gustavo H. B. de ; Silva Filho, Ademar A. da ; Grando, Marcella D. ; Donate, Paulo M. ; et al

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 15, n. 2, p. 303-307, Jan. 2005.
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Assunto(s): Trypanosoma cruzi Tripanossomicidas Lignanas

Resumo

Five (-)-cubebin derivative compounds, (-)-O-acetyl cubebin (3), (-)-O-benzyl cubebin (4), (-)-O-(N,N-dimethylaminoethyl)-cubebin (5), (-)-hinokinin (6) and (-)-6,6'-dinitrohinokinin (7), previously synthesised by our research group, were evaluated on in vitro assay against free amastigote forms of Trypanosoina cruzi, the asogic agent of Chagas' disease. It was observed that 6 was the most active compound (IC50 = 0.7 muM), and that 4 and 5 displayed moderate activity against the parasite, giving IC50 values of 5.7 and 4.7 muM, respectively. In contrast, it was observed that compound 3 was inactive and that 7 displayed low activity with IC50 values of congruent to1.5 x 10(4) and 95.3 muM, respectively. (AU)

• Processo FAPESP: 02/06809-1 - Estudo da atividade tripanocida de derivados sinteticos de lignano-lactonas.
• Beneficiário: Sérgio de Albuquerque
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 98/14956-7 - Investigação das atividades analgésica, anti-inflamatória e tripanocida de alguns derivados de cubebina obtidos por síntese parcial
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Jovens Pesquisadores
• Processo FAPESP: 02/07221-8 - Obtencao e avaliacao da atividade antichagasica dos derivados: o-metil, o-n-metil-n-fenilcarbonil cubebina e 6,6 - dinitro cubebina atraves de sintese parcial de cubebina.
• Beneficiário: Ana Carolina Pereira
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 02/02855-9 - Sintese e avaliacao da atividade antichagasica dos derivados oxidado, sulfonado, o-aminado e o-benzilado de cubebina.
• Beneficiário: Vanessa Almeida de Souza
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 01/13656-4 - Sintese enantiosseletiva e estudo da atividade biologica de lignano lactonas.
• Beneficiário: Rosangela da Silva de Laurentiz
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 01/12006-6 - Solicitação de registro de patente da atividade antichagásica (quimioprofilática e terapêutica) de cubebina e outras lignanas isoladas de Zanthoxylum Naranjillo Piper cubeba bem como seus
• Beneficiário: Márcio Luís Andrade e Silva
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa de Apoio à Propriedade Intelectual (PAPI/Nuplitec)