Desenvolvimento de uma biblioteca de fragmentos heterocíclicos baseada em novos núcleos heteroaromáticos

Resumo

A necessidade de desenvolvimento de novos fármacos é evidente. Embora, o aumento do conhecimento sobre os mecanismos macromoleculares de diversas doenças permitiu a identificação de vários alvos terapêuticos, o desenvolvimento de fármacos para esses alvos não seguiu na mesma velocidade. Na busca rápida e eficiente de novos fármacos, uma das abordagens utilizadas envolve a descoberta de fármacos baseada em fragmentos moleculares (FBDD). De maneira geral, esta estratégia possibilita que a partir de um fragmento com atividade inibitória baixa (na ordem de alto micromolar a mM), mas alta eficiência de ligante, um novo composto, mais potente, seja desenvolvido a partir de otimização do protótipo. A seleção desse fragmento pode ser realizada por diversas maneiras, porém algumas propriedades do tipo fármaco, podem ser consideradas nesse processo. Para isso, os compostos heteroaromáticos se destacam como potenciais fragmentos, principalmente devido suas características físico-químicas e eletrônicas. Portanto, nosso trabalho visa, através da síntese e exploração química de novos núcleos heteroaromáticos, gerar uma biblioteca de fragmentos para a aplicação no desenvolvimento de compostos bioativos. (AU)