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Desenvolvimento de uma biblioteca de fragmentos heterocíclicos baseada em novos núcleos heteroaromáticos

Processo: 15/06588-5
Linha de fomento:Bolsas no Brasil - Doutorado
Vigência (Início): 01 de julho de 2015
Vigência (Término): 31 de janeiro de 2019
Área do conhecimento:Ciências da Saúde - Farmácia
Convênio/Acordo: Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Pesquisador responsável:Flavio da Silva Emery
Beneficiário:Fernando Fumagalli
Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
Bolsa(s) vinculada(s):16/24448-9 - Utilização de catalisadores de rutênio para reações de ativação de ligações C-H seletivas em núcleos heteroaromáticos, BE.EP.DR
Assunto(s):Compostos bioativos   Fármacos

Resumo

A necessidade de desenvolvimento de novos fármacos é evidente. Embora, o aumento do conhecimento sobre os mecanismos macromoleculares de diversas doenças permitiu a identificação de vários alvos terapêuticos, o desenvolvimento de fármacos para esses alvos não seguiu na mesma velocidade. Na busca rápida e eficiente de novos fármacos, uma das abordagens utilizadas envolve a descoberta de fármacos baseada em fragmentos moleculares (FBDD). De maneira geral, esta estratégia possibilita que a partir de um fragmento com atividade inibitória baixa (na ordem de alto micromolar a mM), mas alta eficiência de ligante, um novo composto, mais potente, seja desenvolvido a partir de otimização do protótipo. A seleção desse fragmento pode ser realizada por diversas maneiras, porém algumas propriedades do tipo fármaco, podem ser consideradas nesse processo. Para isso, os compostos heteroaromáticos se destacam como potenciais fragmentos, principalmente devido suas características físico-químicas e eletrônicas. Portanto, nosso trabalho visa, através da síntese e exploração química de novos núcleos heteroaromáticos, gerar uma biblioteca de fragmentos para a aplicação no desenvolvimento de compostos bioativos. (AU)

Publicações científicas
(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)
FUMAGALLI, FERNANDO; GIL DE MELO, SHAIANI MARIA; RIBEIRO, CAMILA MARINGOLO; SOLCIA, MARIANA CRISTINA; PAVAN, FERNANDO ROGERIO; EMERY, FLAVIO DA SILVA. Exploiting the furo [2,3-b]pyridine core against multidrug-resistant Mycobacterium tuberculosis. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, v. 29, n. 8, p. 974-977, APR 15 2019. Citações Web of Science: 0.
CALIL, FELIPE A.; DAVID, JULIANA S.; CHIAPPETTA, ESTELA R. C.; FUMAGALLI, FERNANDO; MELLO, RODRIGO B.; LEITE, FRANCO H. A.; CASTILHO, MARCELO S.; EMERY, FLAVIO S.; CRISTINA NONATO, M. Ligand-based design, synthesis and biochemical evaluation of potent and selective inhibitors of Schistosoma mansoni dihydroorotate dehydrogenase. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 167, p. 357-366, APR 1 2019. Citações Web of Science: 0.
FUMAGALLI, FERNANDO; EMERY, FLAVIO DA SILVA. Charting the Chemical Reactivity Space of 2,3-Substituted Furo[2,3-b]pyridines Synthesized via the Heterocyclization of Pyridine-N-oxide Derivatives. Journal of Organic Chemistry, v. 81, n. 21, p. 10339-10347, NOV 4 2016. Citações Web of Science: 10.

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