Síntese e avaliação biológica de promissores análogos heterocíclicos de aripiprazol com potencial atividade antipsicótica

• Processo: 14/12896-1
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Data de Início da vigência: 01 de setembro de 2014
• Data de Término da vigência: 31 de agosto de 2016
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Flavio da Silva Emery
• Beneficiário: Júlia Possamai Gimenes
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP). Universidade de São Paulo (USP). Ribeirão Preto , SP, Brasil
• Assunto(s): Química médica Compostos heterocíclicos Antipsicóticos Aripiprazol Propriedades físico-químicas Bioensaio
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: antipsicóticos | Aripiprazol | Bioisosterismo | heterociclos | Química Medicinal

Resumo

O aripiprazol enquadra-se em uma nova classe de antipsicóticos, conhecidos como estabilizadores de sistemas de dopamina (SSDs), que representam agonistas parciais do receptor de dopamina D2. Considerando uma similaridade de volume 3D e farmacóforos já estabelecida entre o núcleo heterocíclico presente no aripiprazol, diidroquinolinona, e o heteroaromático naftiridona, a substituição bioisostérica deste último na estrutura do fármaco original é uma alternativa para obtenção de compostos potencialmente psicoativos. Desse modo, a presente proposta visa o planejamento de uma biblioteca de compostos candidatos a antipsicóticos derivados da estrutura do aripiprazol, assim como a validação da similaridade entre as estruturas, relacionando os derivados e molécula original a partir de propriedades psicoativas, constatados por meio de ensaios biológicos, e propriedades físico químicas calculadas experimentalmente.