Desenvolvimento de uma formulação de liberação sustentada para tetracaína em lipossomas com gradiente iônico

• Processo: 18/12121-0
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Data de Início da vigência: 01 de setembro de 2018
• Data de Término da vigência: 30 de novembro de 2019
• Área de conhecimento: Ciências Biológicas - Farmacologia - Farmacologia Bioquímica e Molecular
• Pesquisador responsável: Eneida de Paula
• Beneficiário: Fernando Freitas de Lima
• Instituição Sede: Instituto de Biologia (IB). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
• Vinculado ao auxílio: 14/14457-5 - Carreadores baseados em lipídios (SLN/NLC e lipossomas com gradiente iônico) como estratégia para aumentar a encapsulação e a potência de anestésicos locais, AP.TEM
• Assunto(s): Analgesia Lipossomos Sistemas de liberação de medicamentos
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Analgesia | drug delivery | Liposomes | local anesthetics | tetracaine | Desenvolvimento de formas farmacêuticas

Resumo

A encapsulação de anestésicos locais (AL) em lipossomas com gradiente iônico (IGL) mostrou ser uma estratégia eficaz para aumentar o tempo de anestesia, por manter o fármaco por mais tempo, no local de ação. Grant e col. (Anesthesiol 101:133, 2004) prepararam lipossomas multivesiculares com gradiente iônico de (NH4)2SO4 e, após aplicação intradérmica em voluntário, registraram até 19, 38 e 48 h de anestesia com 0,5, 1 e 2% de bupivacaína, respectivamente. Recentemente, nosso grupo demonstrou que a encapsulação de ropivacaína a 2% em IGL (de PC de ovo/col/alfa-tocoferol 4/3/0,07 mol%) preparadas com citrato e sulfato promoveu liberação sustentada por até 25 h (Silva et al., J Lip. Res.26:1, 2015; Plos One v.12 e0185828, 2017). Igualmente, a encapsulação de dibucaína a 0,012% aumentou o tempo de duração da anestesia (27h) em relação ao fármaco livre (11 h) (Couto et al., J. Pharm. Sci, in press, 2018). Todos esses relatos são para AL do tipo aminoamida. O objetivo deste projeto é o de desenvolver uma formulação de IGL para a tetracaína (TTC) é um potente AL do tipo aminoéster usado em oftalmologia e anestesia tópica, que seja capaz de manter as concentrações no local de ação e prolongar o efeito anestésico da tetracaína, para uso em anestesia tópica (queimaduras,...). Pretendemos também explorar outra formulação baseada em lipídios, preparada com a mistura de lecita de soja hidrogenada:TTC:NaCl, com propriedade de gelificação intrínseca. Para tanto, objetivamos preparar, caracterizar e testar a atividade farmacêutica de formulação de TTC em carreadores baseados em lipídios, em comparação com o fármaco livre.

Publicações científicas

(5)

(As publicações científicas contidas nesta página são originárias da Web of Science ou da SciELO, cujos autores mencionaram números dos processos FAPESP concedidos a Pesquisadores Responsáveis e Beneficiários, sejam ou não autores das publicações. Sua coleta é automática e realizada diretamente naquelas bases bibliométricas)

LESCANO, CAROLINE HONAISER; DE LIMA, FERNANDO FREITAS; CARDOSO, CLAUDIA ANDREA LIMA; VIEIRA, SILVIA CRISTINA HEREDIA; MONICA, FABIOLA ZAKIA; DE OLIVEIRA, IVAN PIRES. Rutin present in Alibertia edulis extract acts on human platelet aggregation through inhibition of cyclooxygenase/thromboxane. FOOD & FUNCTION, v. 12, n. 2, p. 802-814, JAN 21 2021. (17/26687-3, 18/12121-0, 17/02201-4, 20/01237-8)

DE LIMA, FERNANDO FREITAS; MENDONCA, TALITA CESARIM; PINILLA, CRISTIAN MAURICIO BARRETO; ALVIM, IZABELA DUTRA; VIDO, MARIANA ALVES GRAGNANI; DE PAULA, ENEIDA; SPADOTI, LEILA MARIA; SILVA E ALVES, ADRIANA TORRES. Co-encapsulation of probiotic bacteria L. rhamnosus GG and β-carotene by a novel biphasic encapsulation technique: Stability and in vivo anti-inflammatory properties. FOOD BIOSCIENCE, v. 62, p. 9-pg., 2024-09-14. (21/04987-0, 18/12121-0)

RODRIGUES DA SILVA, GUSTAVO HENRIQUE; DE MOURA, LUDMILLA DAVID; DE CARVALHO, FABIOLA VIEIRA; GERONIMO, GABRIELA; MENDONCA, TALITA CESARIM; DE LIMA, FERNANDO FREITAS; DE PAULA, ENEIDA. Antineoplastics Encapsulated in Nanostructured Lipid Carriers. Molecules, v. 26, n. 22, NOV 2021. (19/17784-0, 21/02617-1, 18/12121-0, 20/01237-8, 17/15174-5)

LESCANO, CAROLINE HONAISER; DE LIMA, FERNANDO FREITAS; STEFANELLO CATELAN, TALINE BAGANHA; DANTAS GUIMARAES, VICTOR HUGO; ALVES PEREIRA, ULISSES; MARTINS AGUILAR, CHARLES; LIMA CARDOSO, CLAUDIA ANDREA; SOUSA SANTOS, SERGIO HENRIQUE; BORGES, ALEXANDRE; PIRES DE OLIVEIRA, IVAN. Campomanesia guazumifolia infusion decreases human platelet aggregation by reducing cyclooxygenase 1 activity and its underlying mechanisms. FOOD BIOSCIENCE, v. 55, p. 12-pg., 2023-10-01. (17/02201-4, 18/12121-0, 17/26687-3, 20/01237-8)

DE LIMA, FERNANDO FREITAS; DA SILVA, BIANCA BRANDAO; OLIVEIRA, JULIANA DAMASCENO; DE MOURA, LUDMILLA DAVID; DA SILVA, GUSTAVO HENRIQUE RODRIGUES; FERNANDES, PRISCILA CORDEIRO LIMA; SOUZA, ROOSEVELT ISAIAS CARVALHO; DOS SANTOS, ARIANY CARVALHO; DE PAULA, ENEIDA. Prolonged anesthesia and decreased toxicity of enantiomeric-excess bupivacaine loaded in ionic gradient liposomes. International Journal of Pharmaceutics, v. 606, SEP 5 2021. (18/12121-0, 14/14457-5)