Síntese e avaliação biológica de novos híbridos tuberculostático-chalcona como potenciais agentes contra a tuberculose

Autor(es)

Leticia Ribeiro de Assis

• Tipo de documento: Dissertação de Mestrado
• Imprenta: São José do Rio Preto. 2017-06-21.
• Instituição: Universidade Estadual Paulista (Unesp). Instituto de Biociências Letras e Ciências Exatas. São José do Rio Preto
• Data de defesa: 2017-06-02
• Orientador: Luis Octavio Regasini; Fernando Rogério Pavan

Resumo

A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa provocada pelo Mycobacterium tuberculosis (MTB), sendo considerada um problema de saúde pública devido ao alto número de casos e óbitos relatados. Considerando que uma ampla variedade de chalconas (CHA) naturais e sintéticas vêm demonstrando atividade contra o MTB, o presente trabalho propôs a síntese de novos híbridos moleculares tuberculostático-chalcona contra o MTB. A obtenção dos híbridos moleculares foi realizada em três etapas: i) síntese das chalconas; ii) síntese das hidrazidas dos ácidos pirazinoico (PZA) e nalidíxico (NDX); e iii) síntese dos híbridos moleculares pirazinamida-chalcona (PZA-CHA, série I) e ácido nalidíxico-chalcona (NDX-CHA, série II). A partir da reação entre as chalconas com as hidrazidas do ácido pirazinoico ou do ácido nalidíxico, foram obtidas 26 N-acilhidrazonas inéditas, sendo 13 da série I e 13 da série II com rendimentos que variaram de 4 a 63%. As N-acilhidrazonas das séries I e II foram submetidas a ensaios de atividade antimicobacteriana in vitro contra cepa de M. tuberculosis HR37Rv ATCC 27294. Dentre os 26 híbridos moleculares avaliados, o híbrido para¬-metilado no anel B 61A (série II) apresentou atividade contra o MTB, exibindo concentração inibitória mínima de 37,1 µmol/L. Esse dado evidenciou que a hibridação molecular foi eficiente na obtenção de uma entidade química inédita com ação contra o MTB. (AU)

• Processo FAPESP: 15/09969-0 - Preparação e Avaliação Biológica de Híbridos Tuberculostático-Chalcona como Potenciais Agentes contra a Tuberculose
• Beneficiário: Leticia Ribeiro de Assis
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado