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Desenvolvimento de novas marinoquinolinas como agentes antimalariais: planejamento, síntese e avaliação biológica

Processo: 18/03143-0
Modalidade de apoio:Bolsas no Brasil - Doutorado
Data de Início da vigência: 01 de outubro de 2018
Data de Término da vigência: 04 de agosto de 2021
Área de conhecimento:Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
Pesquisador responsável:Carlos Roque Duarte Correia
Beneficiário:Patricia Santos Barbosa
Instituição Sede: Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil
Vinculado ao auxílio:14/25770-6 - Novas fronteiras em reações de acoplamento cruzado mediadas por paládio: associando catálise enantiosseletiva, ativações C-H, novos materiais e reações em fluxo visando alta eficiência e sustentabilidade em processos sintéticos, AP.TEM
Assunto(s):Plasmodium falciparum   Química médica   Malária   Síntese orgânica
Palavra(s)-Chave do Pesquisador:antimalariais | malária | Plasmodium falciparum | Química Medicinal | reação de Pictet-Spengler | Reação de Suzuki | síntese orgânica

Resumo

Marinoquinolinas são uma classe de derivados quinolínicos, encontradas originalmente em bactérias marinhas. Atualmente, já existem diversas rotas sintéticas para obtenção do núcleo marinoquinolínico, o que já permitiu a síntese de diversos análogos sintéticos. Devido à sua similaridade estrutural com as quinolinas, nosso grupo de pesquisa sintetizou uma série de marinoquinolinas inéditas e avaliou sua atividade biológica em cepas de Plasmodium falciparum 3d7, em parceria com o grupo de pesquisa do Prof. Dr. Rafael Guido, da USP - São Carlos. O principal resultado desse estudo inicial foi um composto líder, codificado como MQ-030, com alta potência e seletividade. Frente à esse resultado, surge agora a necessidade de otimizações, tanto de potência quanto de propriedades físico-químicas. Para isso, contamos com a ajuda do grupo de pesquisa do Prof. Dr. Rafael Guido, com o desenvolvimento prévio de um modelo QSAR e avaliações biológicas. Assim, nossa função é a síntese de novas marinoquinolinas, contendo as alterações estruturais necessárias, para melhorar de forma racional da potência.

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Publicações científicas
(As publicações científicas contidas nesta página são originárias da Web of Science ou da SciELO, cujos autores mencionaram números dos processos FAPESP concedidos a Pesquisadores Responsáveis e Beneficiários, sejam ou não autores das publicações. Sua coleta é automática e realizada diretamente naquelas bases bibliométricas)
SANTOS BARBOSA, PATRICIA; SOUZA, GUILHERME EDUARDO; MALUF, SARAH EL CHAMY; BONATTO, VINICIUS; MOURA, CAIO SILVA; MENDES, GIOVANA ROSSI; VALDES, TALITA ALVARENGA; ANNUNCIATO, YASMIN; ROSSETTO, BARBARA DOS SANTOS; VENTURA, PRISCILLA DANTAS DE SOUZA; et al. Fluorescent Marinoquinoline Derivative as Inhibitors of Plasmodium falciparum: SAR Analysis, Mode of Action and In Vivo Studies. Journal of Medicinal Chemistry, v. 68, n. 20, p. 24-pg., . (23/09209-1, 13/07600-3, 21/03977-1, 24/04949-0, 18/03143-0, 20/14429-2, 23/03295-3, 24/04805-8, 18/07287-7, 14/25770-6, 22/01063-5, 20/12904-5, 23/00383-9, 22/03731-5, 19/19708-0)
DO ESPIRITO SANTO, RAFAEL DIAS; CAPITAO, REBECA MONIQUE; BARBOSA, PATRICIA SANTOS; SIMAO DOS SANTOS, ERIC FRANCISCO; DUARTE CORREIA, CARLOS ROQUE. The Chemistry and Biological Applications of 3H-Pyrrolo[2,3-c]quinolines and Marinoquinolines. ASIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, . (18/03143-0, 13/07600-3, 17/11316-0, 14/25770-6)
DO ESPIRITO SANTO, RAFAEL DIAS; CAPITAO, REBECA MONIQUE; BARBOSA, PATRICIA SANTOS; SIMAO DOS SANTOS, ERIC FRANCISCO; DUARTE CORREIA, CARLOS ROQUE. The Chemistry and Biological Applications of 3H-Pyrrolo[2,3-c]quinolines and Marinoquinolines. ASIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, v. 10, n. 8, p. 1938-1957, . (14/25770-6, 17/11316-0, 13/07600-3, 18/03143-0)
Publicações acadêmicas
(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)
BARBOSA, Patricia Santos. Marinoquinolinas como uma nova classe de compostos antiplasmodiais: relação estrutura-atividade e investigação do mecanismo de ação. 2022. Tese de Doutorado - Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Instituto de Química Campinas, SP.