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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Design and synthesis of cenocladamide analogues and their evaluation against breast cancer cell lines

Texto completo
Autor(es):
Santos, Carla C. F. ; Paradela, Luciana S. ; Novaes, Luiz F. T. ; Dias, Sandra M. G. ; Pastre, Julio C.
Número total de Autores: 5
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: MedChemComm; v. 8, n. 4, p. 755-766, APR 1 2017.
Citações Web of Science: 5
Resumo

This work describes the total synthesis of the alkaloid cenocladamide and a concise library of nine structural analogues aiming at their evaluation against the breast cancer cell line MDA-MB-231. The most promising compound (3; IC50 = 6.6 mu M) was also evaluated in a panel of seven breast cancer cell lines and two non-tumorigenic cell lines. We further conducted an initial investigation on the mechanism of action of analogue 3, which lacks the endocyclic double bond when compared to cenocladamide. The present study presents the discovery of a cenocladamide analogue with interesting cytotoxic activity, which could be useful for further optimization towards new chemotherapeutic agents for breast cancer treatment. (AU)

Processo FAPESP: 14/15968-3 - Entendimento da regulação funcional da enzima glutaminase e desenvolvimento de inibidores como terapia de combate ao câncer
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Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 15/08199-6 - Aplicação de Dioxiranos em fluxo contínuo, síntese da Actinoranona e fragmento decalina da Azadiractina
Beneficiário:Luiz Fernando Toneto Novaes
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 14/25770-6 - Novas fronteiras em reações de acoplamento cruzado mediadas por paládio: associando catálise enantiosseletiva, ativações C-H, novos materiais e reações em fluxo visando alta eficiência e sustentabilidade em processos sintéticos
Beneficiário:Carlos Roque Duarte Correia
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
Processo FAPESP: 14/26378-2 - Desenvolvimento de metodologias e processos de síntese empregando uma nova plataforma tecnológica: a síntese de produtos naturais e derivados com potencial atividade farmacológica assistida por micro e meso reatores contínuos
Beneficiário:Júlio Cezar Pastre
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Apoio a Jovens Pesquisadores