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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Synthesis, antiplatelet and antithrombotic activities of resveratrol derivatives with NO-donor properties

Texto completo
Autor(es):
Dutra, Luiz Antonio ; Guanaes, Jessica Frade O. ; Johmann, Nadine ; Lopes Pires, Maria Elisa ; Chin, Chung Man ; Marcondes, Sisi ; Dos Santos, Jean Leandro
Número total de Autores: 7
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters; v. 27, n. 11, p. 2450-2453, JUN 1 2017.
Citações Web of Science: 11
Resumo

Resveratrol (RVT) is a stilbene with a protective effect on the cardiovascular system; however, drawbacks including low bioavailability and fast metabolism limit its efficacy. In this work we described new resveratrol derivatives with nitric oxide (NO) release properties, ability to inhibit platelet aggregation and in vivo antithrombotic effect. Compounds (4a-f) were able to release NO in vitro, at levels ranging from 24.1% to 27.4%. All compounds (2a-f and 4a-f) have exhibited platelet aggregation inhibition using as agonists ADP, collagen and arachidonic acid. The most active compound (4f) showed reduced bleeding time compared to acetylsalicylic acid (ASA) and protected up to 80% against in vivo thromboembolic events. These findings suggest that hybrid resveratrol-furoxan (4f) is a novel lead compound able to prevent platelet aggregation and thromboembolic events. (C) 2017 Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

Processo FAPESP: 15/19531-1 - Inibição de histona deacetilase (HDAC-1 e HDAC-2) como alvos para indução de hemoglobina fetal na anemia falciforme
Beneficiário:Jean Leandro dos Santos
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 15/21271-8 - Avaliação farmacológica de derivados de resveratrol como inibidores duplos de Bromodomain/PPAR para o tratamento da dislipidemia
Beneficiário:Luiz Antonio Dutra
Linha de fomento: Bolsas no Exterior - Estágio de Pesquisa - Doutorado
Processo FAPESP: 14/03945-9 - Planejamento, síntese e avaliação farmacológica de novos compostos derivados de resveratrol úteis ao tratamento da dislipidemia
Beneficiário:Luiz Antonio Dutra
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 11/15520-4 - Planejamento, síntese, e avaliação farmacológica de novos compostos 1,2,5-oxadiazol-2-óxido úteis como preventivos de aterotrombose
Beneficiário:Luiz Antonio Dutra
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Mestrado