Structure/Activity of PtII/N,N-Disubstituted-N'-acylthiourea Complexes: Anti-Tumor and Anti-Mycobacterium tuberculosis Activities

Autor(es):Mostrar menos -

Ana M. Plutín ^[1] ; Anislay Alvarez ^[2] ; Raúl Mocelo ^[3] ; Raúl Ramos ^[4] ; Osmar C. Sánchez ^[5] ; Eduardo E. Castellano ^[6] ; Monize M. da Silva ^[7] ; Wilmer Villarreal ^[8] ; Legna Colina-Vegas ^[9] ; Fernando R. Pavan ^[10] ; Alzir A. Batista ^[11]

Afiliação do(s) autor(es):Mostrar menos -

^[1] Universidad de La Habana. Facultad de Química. Laboratorio de Síntesis Orgánica - Cuba

^[2] Universidad de La Habana. Facultad de Química. Laboratorio de Síntesis Orgánica - Cuba

^[3] Universidad de La Habana. Facultad de Química. Laboratorio de Síntesis Orgánica - Cuba

^[4] Universidad de La Habana. Facultad de Química. Laboratorio de Síntesis Orgánica - Cuba

^[5] Universidad de La Habana. Facultad de Química. Laboratorio de Síntesis Orgánica - Cuba

^[6] Universidade de São Paulo. Instituto de Física de São Carlos - Brasil

^[7] Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química - Brasil

^[8] Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química - Brasil

^[9] Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química - Brasil

^[10] Universidade Estadual Paulista. Faculdade de Ciências Farmacêuticas - Brasil

^[11] Universidade Federal de São Carlos. Departamento de Química - Brasil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Journal of the Brazilian Chemical Society; v. 29, n. 6, p. 1256-1267, 2018-06-00.

Resumo

The syntheses, characterization, cytotoxicity against tumor cells and anti-Mycobacterium tuberculosis activity assays of PtII/PPh3/N,N-disubstituted-N'-acylthioureas complexes with general formulae [Pt(PPh3)2(L)]PF6, PPh3 = triphenylphosphine; L = N,N-disubstituted-N'-acylthiourea, are here reported. The complexes were characterized by elemental analysis, molar conductivity, infrared (IR), nuclear magnetic resonance (NMR) (1H, 13C{1H} and 31P{1H}) spectroscopy. The 31P{1H} NMR data are consistent with the presence of two PPh3 ligands cis to each other position, and one N,N-disubstituted-N'-acylthiourea coordinated to the metal through O and S, in a chelate form. The structures of the complexes were determined by X-ray crystallography, forming distorted square-planar structures. The complexes were tested in human cell lines carcinomas and also screened with respect to their anti-Mycobacterium tuberculosis activity (H37RvATCC 27294). It was found that complexes with N,N-disubstituted-N'-acylthiourea containing open and small chains as R2 groups show higher cytotoxic and higher anti-Mycobacterium tuberculosis activity than those containing rings in this position. (AU)

• Processo FAPESP: 14/10516-7 - Busca por complexos de rutênio (II), com propriedades quimioterapêuticas: avaliação de possíveis efeitos sinergísticos e possíveis mecanismo de ação
• Beneficiário: Alzir Azevedo Batista
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular