Busca avançada
Ano de início
Entree
(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

Pyrazinoates as antiparasitic agents against Trypanosoma cruzi

Texto completo
Autor(es):
Vasconcelos, Camilla I. [1] ; Varela, Marina T. [1] ; Torrecilhas, Ana C. [1] ; Fernandes, Joao P. S. [1]
Número total de Autores: 4
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Univ Fed Sao Paulo, Dept Ciencias Farmaceut, Rua Sao Nicolau 210, BR-09913030 Diadema, SP - Brazil
Número total de Afiliações: 1
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: ARCHIV DER PHARMAZIE; v. 351, n. 11 NOV 2018.
Citações Web of Science: 0
Resumo

This work reports a repurposing study of pyrazinoic acid (1) and methyl (2), ethyl (3) and 2-chloroethyl (4) ester derivatives with antimycobacterial activity, in assays against Trypanosoma cruzi. The compounds and benznidazole, the standard antitrypanosoma drug, were evaluated in concentrations ranging from 100 to 6.25 mu g/mL. The results showed that compounds 2 and 3 (EC50 = 182 and 447 mu M) significantly reduced the infection rate of the parasite into the mammalian cells at 100 mu g/mL (p < 0.05) in a similar way to benznidazole. In addition, all the compounds also significantly reduced the number of intracellular parasites (compound 1 at 50 mu g/mL, and compounds 2-4 at 100 mu g/mL, p < 0.05) in comparison to the control. Compounds 1 and 2 were more effective than benznidazole at 50 mu g/mL (p < 0.001). Moreover, compounds 1-4 did not show significant cytotoxicity against THP-1, J774, and HeLa cells (>1000 mu M), indicating that they possess considerable selectivity against the parasites. This report represents the first study of such compounds against T. cruzi, indicating the potential of pyrazinoates as antiparasitic agents. (AU)

Processo FAPESP: 16/01917-3 - O papel imunomodulatório das vesículas extracelulares liberadas por macrófagos infectados pelo Trypanosoma Cruzi
Beneficiário:Ana Claudia Trocoli Torrecilhas
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 18/03918-2 - Avaliação da atividade antiparasitária e da citotoxicidade de derivados de produtos naturais em Trypanosoma cruzi: planejamento e síntese de análogos potencialmente superiores
Beneficiário:Marina Themoteo Varela
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 16/25028-3 - Anti-histamínicos H3R/H4R como agentes pró-cognitivos: uma abordagem multialvo
Beneficiário:João Paulo dos Santos Fernandes
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular