| Texto completo | |
| Autor(es): |
Vasconcelos, Stanley N. S.
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Meissner, Kamila A.
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Ferraz, Witor R.
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Trossini, Gustavo H. G.
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Wrenger, Carsten
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Stefani, Helio A.
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Número total de Autores: 6
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| Afiliação do(s) autor(es): | [1] Univ Sao Paulo, Dept Farm, Fac Ciencias Farmaceut, Sao Paulo - Brazil
[2] Univ Sao Paulo, Unit Drug Discovery, Dept Parasitol, Inst Ciencias Biomed, Sao Paulo - Brazil
Número total de Afiliações: 2
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| Tipo de documento: | Artigo Científico |
| Fonte: | Future Medicinal Chemistry; v. 11, n. 6, p. 525-538, MAR 2019. |
| Citações Web of Science: | 2 |
| Resumo | |
Aim: More than 40% of the world's population, across 105 countries, live in malaria endemic areas. It is estimated that about 500million cases of malaria and half a million deaths occur per year. Results: Herein, we demonstrate the biological activity of indole-3-glyoxyl tyrosine against Plasmodium falciparum, which is the causal agent of the most virulent form of malaria in humans. We developed an efficient synthesis of indole-3-glyoxyl tyrosine derivatives, which were then used as key intermediates in the synthesis of functionalized indole-3-glyoxyl biphenyl tyrosines. Conclusion: In biological testing, the compounds exhibited a parasite growth inhibition of over 85%. A cell viability assay showed low cytotoxicity against human cells, with no significant changes in cell viability, making these compounds potential antimalarials. (AU) | |
| Processo FAPESP: | 13/17960-7 - Funcionalização da 3-Iodo-(L)-Tirosina via Reação de Suzuki-Miyaura Empregando Organotrifluoroboratos de Potássio |
| Beneficiário: | Stanley Nunes Siqueira Vasconcelos |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
| Processo FAPESP: | 12/12807-3 - Análise do estado redox e seu efeito sobre a proliferação de Plasmodium falciparum em eritrócitos geneticamente diferentes |
| Beneficiário: | Kamila Anna Meissner |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Doutorado |
| Processo FAPESP: | 15/26722-8 - Drug discovery contra doenças infecciosas humanos |
| Beneficiário: | Carsten Wrenger |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Temático |
| Processo FAPESP: | 12/00424-2 - Síntese de pequenas bibliotecas empregando organotrifluoroboratos de potássio em reações de Suzuki-Miyaura |
| Beneficiário: | Helio Alexandre Stefani |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Temático |
| Processo FAPESP: | 17/25543-8 - Estratégias de Química Medicinal (LBDD e SBDD) na busca de inibidores de Sirtuína 2 de tripanossomatídeos |
| Beneficiário: | Gustavo Henrique Goulart Trossini |
| Modalidade de apoio: | Auxílio à Pesquisa - Regular |
| Processo FAPESP: | 16/24790-9 - Validação da importância de PfEXP1/GST2 para defesa contra xenobióticos em modelos de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase infectados com Plasmodium Falciparum |
| Beneficiário: | Kamila Anna Meissner |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |