Tenofovir Disoproxil Fumarate: New Chemical Developments and Encouraging in vitro Biological Results for SARS-CoV-2

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Clososki, Giuliano C. ^[1] ; Soldi, Rafael A. ^{[1, 2]} ; da Silva, Rodrigo M. ^[3] ; Guaratini, Thais ^[3] ; Lopes, Jose N. C. ^[3] ; Pereira, Pamela R. R. ^[1] ; Lopes, Joao L. C. ^{[1, 4]} ; dos Santos, Thiago ^[1] ; Martins, Ronaldo B. ^[5] ; Costa, Cristina S. ^[5] ; de Carvalho, Andreia N. ^[5] ; daSilva, Luis L. P. ^[5] ; Arruda, Eurico ^[5] ; Lopes, Norberto P. ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Sao Paulo, Fac Ciencias Farmaceut Ribeirao Preto, Dept Ciencias BioMol, Nucleo Apoio Pesquisa Prod Nat & Sintet NPPNS, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[2] Ctr Univ Facol UNIFACOL, Nucleo Pesquisa, BR-55612650 Vitoria De Santo Antao, PE - Brazil

^[3] Lychnoflora Pesquisa & Desenvolvimento Prod Nat L, Angelo Mestriner 263, BR-14030090 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[4] Avita Prod Quim & Farmaceut LTDA, Supera Parque, BR-14056680 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[5] Univ Sao Paulo, Fac Med Ribeirao Preto, Dept Biol Celular & Mol & Bioagentes Patogen, BR-14049900 Ribeirao Preto, SP - Brazil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Journal of the Brazilian Chemical Society; v. 31, n. 8, p. 1552-1556, AUG 2020.
• Citações Web of Science: 0

Resumo

The recent emergence of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) has led society to live with a serious public health problem. In this sense, repositioning of antiretrovirals has captured the attention of the scientific community. Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) is an antiretroviral compound that is used to treat acquired immune deficiency syndrome (AIDS) and hepatitis B. In this short report, we present a scale-up investigation of TDF by in situ infrared spectroscopy monitoring and a forced degradation study to describe a new degradation product. Finally, we have evaluated TDF in vitro for SARS-CoV-2 for the first time foreseeing the using of this medicine in pre-clinical and clinical investigations for the COVID-19 (coronavirus disease 2019) treatment. (AU)

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• Processo FAPESP: 14/02438-6 - Estudos com Bunyaviridae causadores de doença
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• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 18/14150-8 - Funcionalização seletiva de aromáticos: estudos metodológicos e novas aplicações na síntese de substâncias bioativas
• Beneficiário: Giuliano Cesar Clososki
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular