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(Referência obtida automaticamente do Web of Science, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores.)

In vitro and experimental therapeutic studies of the calcium channel blocker bepridil.: Detection of viable Leishmania (L.) chagasi by real-time PCR

Texto completo
Autor(es):
Reimao, Juliana Q. [1] ; Colombo, Fabio A. [2] ; Pereira-Chioccola, Vera L. [2] ; Tempone, Andre G. [1]
Número total de Autores: 4
Afiliação do(s) autor(es):
[1] Dept Parasitol, Lab Appl Toxinol Antiparasit Drugs, BR-01246902 Sao Paulo - Brazil
[2] Dept Parasitol, Mol Biol Lab, BR-01246902 Sao Paulo - Brazil
Número total de Afiliações: 2
Tipo de documento: Artigo Científico
Fonte: Experimental Parasitology; v. 128, n. 2, p. 111-115, JUN 2011.
Citações Web of Science: 24
Resumo

The need for novel and efficacious drugs against neglected parasitic diseases, such as Leishmaniasis and American Trypanosomiasis, is certainly apparent. In this work, we evaluated the in vitro potential of the calcium channel blocker bepridil against Leishmania spp. and Trypanosoma cruzi parasites and exploited an experimental assay using a hamster model with Leishmania (L.) chagasi, with a real-time PCR method for therapeutic evaluation. Bepridil was in vitro effective against promastigotes and intracellular amastigotes of L. (L.) chagasi, with 50% inhibitory concentration (IC(50)) values of 3.81 and 21.55 mu M, respectively. Leishmania (L.) amazonensis, L. (L.) major and L. (V.) braziliensis promastigotes and T. cruzi trypomastigotes were also susceptible to bepridil, with in vitro selectivity toward parasites and IC(50) values in the range of 3 to 7 mu M. The mammalian cytotoxicity using LLC-MK2 cells resulted in an IC(50) value of 62.67 mu M. However, bepridil showed lack of activity at 12 mg/kg in the experimental hamster model infected with L. (L.) chagasi parasites. However, the real-time PCR was a promising tool for the accurate and fast quantification of RNA of living parasites in the liver and spleen of infected hamsters after treatment, eliminating time-consuming light microscopy evaluations. (C) 2011 Elsevier Inc. All rights reserved. (AU)

Processo FAPESP: 08/11434-3 - Combinações terapêuticas na leishmaniose visceral: o potencial anti-Leishmania de bloqueadores de canais de cálcio
Beneficiário:Juliana Quero Reimão Dalla Zanna
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado
Processo FAPESP: 08/00520-6 - Leishmaniose visceral americana no Estado de São Paulo: estudo de transmissores alternativos e da diversidade gênica entre os isolados
Beneficiário:Vera Lúcia Pereira Chioccola
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 08/09260-7 - Combinações terapêuticas na leishmaniose visceral: o potencial anti-leishmania de bloqueadores de canais de cálcio e o uso de nanoformulações lipossomais
Beneficiário:André Gustavo Tempone Cardoso
Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
Processo FAPESP: 08/57245-7 - Leishmaniose visceral americana no estado de São Paulo: estudo de transmissores alternativos
Beneficiário:Fabio Antonio Colombo
Linha de fomento: Bolsas no Brasil - Doutorado