Synthesis and in vitro anti Mycobacterium tuberculosis activity of a series of phthalimide derivatives

Autor(es)

Santos, Jean L. ^[1] ; Yamasaki, Paulo R. ^[1] ; Chin, Chung Man ^[1] ; Takashi, Celio H. ^[2] ; Pavan, Fernando R. ^[2] ; Leite, Clarice Q. F. ^[2]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Estadual Paulista, Lapdesf Lab Pesquisa & Desenvolvimento Farmacos, Fac Ciencias Farmaceut, BR-14801902 Araraquara, SP - Brazil

^[2] Univ Estadual Paulista, Dept Ciencias Biol, Fac Ciencias Farmaceut, BR-14801902 Araraquara, SP - Brazil

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry; v. 17, n. 11, p. 3795-3799, JUN 1 2009.
• Citações Web of Science: 52

Resumo

New phthalimide derivatives were easily prepared through condensation of phthalic anhydride and selected amines with variable yields (70-90%). All compounds (3a-l) were evaluated against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv using Alamar Blue susceptibility. The compounds 3c, 3i, and 3l have the minimum inhibitory concentrations (MICs) of 3.9, 7.8, and 5.0 mu/mL, respectively, and could be considered new lead compounds in the treatment of tuberculosis and multi-drug resistant tuberculosis. Crown Copyright (C) 2009 Published by Elsevier Ltd. All rights reserved. (AU)

• Processo FAPESP: 07/54983-4 - Planejamento, sintese e avaliacao microbiologica de compostos hibridos de ftalimida potencialmente ativos no tratamento da hanseniase.
• Beneficiário: Paulo Renato Yamasaki
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 07/56115-0 - Otimização, síntese e avaliação farmacológica de compostos híbridos duais úteis para o tratamento dos sintomas da anemia falciforme
• Beneficiário: Jean Leandro dos Santos
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado
• Processo FAPESP: 08/10390-2 - Determinação do perfil pré-clínico da atividade antituberculose in vitro e in vivo dos complexos de rutênio(II)fosfinas / diiminas
• Beneficiário: Fernando Rogério Pavan
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado