Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito

• Processo: 13/50680-8
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Parceria para Inovação Tecnológica - PITE
• Data de Início da vigência: 01 de novembro de 2014
• Data de Término da vigência: 28 de fevereiro de 2017
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica
• Acordo de Cooperação: GlaxoSmithKline
• Pesquisador responsável: Arlene Gonçalves Corrêa
• Beneficiário: Arlene Gonçalves Corrêa
• Instituição Sede: Centro de Ciências Exatas e de Tecnologia (CCET). Universidade Federal de São Carlos (UFSCAR). São Carlos , SP, Brasil
• Município da Instituição Sede: São Carlos
• Empresa: Glaxosmithkline Brasil Ltda
• Município da Empresa: Rio de Janeiro
• Bolsa(s) vinculada(s): 16/13894-8 - Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito, BP.PD; 14/22548-0 - Derivados de quinoxalinas como fármacos antiparasitários: prova de conceito, BP.PD
• Assunto(s): Síntese orgânica Química verde Fármacos Antiparasitários Cruzaína Doença de Chagas Leishmaniose
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Cruzaina | Doenca De Chagas | Farmacos | Leishmaniose | Quimica Verde | Sintese
• Publicação FAPESP: https://media.fapesp.br/bv/uploads/pdfs/fapesp_uk_6eYpfNB_176_176.pdf

Resumo

As quinoxalinas pertencem a uma classe decompostos heterocíclicos que tem sido estudada intensivamente devido as suas atividades biológicas, incluindo uma interessante atividade contra protozoários. Em um programa voltado para o descobrimento de fármacos antiparasitários, nós sintetizamos uma coleção de derivados quinoxalínicos, que foi avaliada in vitro frente a doem as epimastigota, promastigota, e tripomastigota de Trypanossoma cruzi e formas amastigotas intracelulares e promastigota de Leishmania amazonensis. Deste estudo, nós selecionamos os compostos mais ativos para serem submetidos a ensaios in vivo e outros in vitro visando determinar o mecanismo de ação. O principal obtivo deste projeto é comprovar a atividade biológica destes compostos dentro de um programa de desenvolvimento de fármacos para doenças tropicais, tais como Chagas e leishmaniose. Mais especificamente, nossas metas são a síntese de derivados quinoxalínicos visando otimizar os rendimentos reacionais e aumentar a escala focando em procedimentos seguros e com minimização de resíduos. Tendo como objetivo a aplicação farmacológica destes compostos, eles serão avaliados in vitro e in vivo a fim de determinar o seu mecanismo de ação frente ao T. cruzi e L amazonensis. (AU)

Publicações científicas

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(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

COGO, JULIANA; CANTIZANI, JUAN; COTILLO, IGNACIO; SANGI, DIEGO PEREIRA; CORREA, ARLENE GONCALVES; UEDA-NAKAMURA, TANIA; DIAS FILHO, BENEDITO PRADO; JULIO MARTIN, JOSE; NAKAMURA, CELSO VATARU. Quinoxaline derivatives as potential antitrypanosomal and antileishmanial agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 26, n. 14, p. 4065-4072, AUG 7 2018. (14/50249-8, 13/07600-3, 13/50680-8)

RODRIGUES, MARILI V. N.; BARBOSA, ALEXANDRE F.; DA SILVA, JULIA F.; DOS SANTOS, DEBORAH A.; VANZOLINI, KENIA L.; DE MORAES, MARCELA C.; CORREA, ARLENE G.; CASS, QUEZIA B.. 9-Benzoyl 9-deazaguanines as potent xanthine oxidase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 24, n. 2, p. 226-231, JAN 15 2016. (13/01710-1, 13/50680-8, 13/07600-3)

SANGI, DIEGO P.; COMINETTI, MARCIA R.; BECCENERI, AMANDA B.; RESENDE, FLAVIA A.; VARANDA, ELIANA A.; MONTANARI, CARLOS A.; PAIXAO, MARCIO W.; CORREA, ARLENE G.. Molecular Design, Synthesis and Evaluation of 2,3-Diarylquinoxalines as Estrogen Receptor Ligands. Medicinal Chemistry, v. 11, n. 8, p. 736-746, 2015. (13/07600-3, 11/01893-3, 13/50680-8)

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