Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxaminiquina

• Processo: 01/09744-5
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Doutorado Direto
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2002
• Data de Término da vigência: 31 de dezembro de 2003
• Área de conhecimento: Ciências da Saúde - Farmácia
• Pesquisador responsável: Maria Amelia Barata da Silveira
• Beneficiário: Roberto Parise Filho
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brasil
• Assunto(s): Planejamento de fármacos Latenciação de fármacos Esquistossomicidas Esquistossomose Oxamniquine
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Esquisitossomiase | Latenciacao | Oxaminiquina

Resumo

A esquistossomíase, doença parasitária debilitante constitui grave problema de ordem sócio-econômica e de saúde pública. Estima-se a existência de 200 milhões de pessoas infectadas, estando 600 milhões em risco de contrair a doença. Vários fatores são relevantes para aumentar as dificuldades de controle da doença, incluindo as reações adversas causadas por fármacos. A oxamniquina é agente esquistossomicida bastante utilizado na terapêutica brasileira contra S. mansoni, por ter baixo custo e boa eficácia. Embora a oxamniquina seja relativamente bem tolerada, alguns efeitos adversos ao nível de sistema nervoso central, como convulsões e alucinações, têm sido relatados. Propõe-se o método de latenciação da oxamniquina, utilizando-se derivados poliméricos como transportadores e aminoácidos como espaçantes. Os derivados poliacrílico, polimetacrilílico, poli(hidroxipropil-metacrilamídicos), poli(vinil pirrolidona-co-metacriloil éster) e copolímeros da oxamniquina serão usados para a obtenção dos pró-fármacos poliméricos. Os aminoácidos, ácido aminocapróico, ácido amibutírico e glicina serão utilizados como espaçantes. A aplicação deste método é viável por possibilitar redução de efeitos adversos, prolongamento de ação e captação mais específica pelas células do parasita. (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

DE SOUZA MENEZES‚ C.M.; PINTO‚ P.L.S.; PAULA‚ G.A.; BRANDT‚ C.A.; DA SILVEIRA‚ M.A.B.; OTHERS. Design‚ synthesis‚ and in vivo evaluation of oxamniquine methacrylate and acrylamide prodrugs. Bioorganic & Medicinal Chemistry, v. 15, n. 3, p. 1229-1236, 2007. (01/09744-5)

Publicações acadêmicas

(Referências obtidas automaticamente das Instituições de Ensino e Pesquisa do Estado de São Paulo)

PARISE FILHO, Roberto. Planejamento, síntese e avaliação biológica de novos derivados da oxamniquina. 2003. Tese de Doutorado - Universidade de São Paulo (USP). Conjunto das Químicas (IQ e FCF) (CQ/DBDCQ) São Paulo.