Planejamento de pró-fármacos antichagásicos: síntese de fármaco dirigido derivado de nitrofural e estudo da hidrólise do pró-fármaco hidroximetilnitrofural

• Processo: 03/05791-4
• Linha de fomento: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Vigência: 01 de dezembro de 2003 - 31 de dezembro de 2005
• Área do conhecimento: Ciências Exatas e da Terra - Química
• Pesquisador responsável: Chung Man Chin
• Beneficiário: Chung Man Chin
• Instituição-sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Planejamento de fármacos Latenciação de fármacos Pró-fármacos Tripanossomicidas Doença de Chagas Nitrofurazona Hidroximetilnitrofural Terapia dirigida por anticorpo-enzima-pró-fármaco (ADEPT)

Resumo

Doença de Chagas se apresenta como um dos mais sérios problemas médicos sanitários da América Latina, com 16 a 18 milhões de infectados por T. cruzi. Apenas um fármaco é disponível no Brasil: benznidazol, ativo somente na fase aguda. Em projetos anteriores, foi sintetizado o pró-fármaco hidroxinitrofural, produto de latenciação do nitrofural, inibidor da tripanotiona redutase, enzima chave no metabolismo antioxidativo do T. cruzi, apresentando atividade antitripanomicida superior com atividade mutagênica 4 vezes inferior ao produto matriz. O presente trabalho pretende obter fármaco dirigido derivado de nitrofural (sistema ADEPT - antibody direct enzimatic prodrug therapy), bem como realizar os estudos de hidrólise in vitro e in vivo do hidroximetilnitrofural (AU)

Publicações científicas

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

BARBOSA, C. F.; OKUDA, E. S.; CHUNG, M. C.; FERREIRA, E. I.; CICARELLI, R. M. B. Rapid test for the evaluation of the activity of the prodrug hydroxymethylnitrofurazone in the processing of Trypanosoma cruzi messenger RNAs. Brazilian Journal of Medical and Biological Research, v. 40, n. 1, p. 33-39, Jan. 2007.

LORENA BLAU; RENATO FARINA MENEGON; MAN CHIN CHUNG. Pró-fármaco ativado por enzima, uma estratégia promissora na quimioterapia. Química Nova, v. 29, n. 6, p. 1307-1317, Dez. 2006.