Leishmanicidal Evaluation of Tetrahydroprotoberberine and Spirocyclic Erythrina-Alkaloids

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Callejon, Daniel R. ^{[1, 2]} ; Riul, Thalita B. ^[3] ; Feitosa, Luis G. P. ^{[1, 2]} ; Guaratini, Thais ^[1] ; Silva, Denise B. ^[1] ; Adhikari, Achyut ^{[1, 4]} ; Shrestha, Ram L. (S) ^[5] ; Marques, Lucas M. M. ^[1] ; Baruffi, Marcelo D. ^[3] ; Lopes, Joao L. C. ^[1] ; Lopes, Norberto P. ^[1]

Afiliação do(s) autor(es)

^[1] Univ Sao Paulo, FCFRP, NPPNS, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[2] Lychnoflora Pesquisa & Desenvolvimento Prod Nat L, BR-14030090 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[3] Univ Sao Paulo, FCFRP, Dept Anal Clin, BR-14040903 Ribeirao Preto, SP - Brazil

^[4] Univ Karachi, ICCBS, HEJ Res Inst Chem, Karachi 75270 - Pakistan

^[5] Tribhuvan Univ, Kathmandu - Nepal

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Molecules; v. 19, n. 5, p. 5692-5703, MAY 2014.
• Citações Web of Science: 16

Resumo

Leishmaniasis is one of the World's most problematic diseases in developing countries. Traditional medicines to treat leishmaniasis have serious side effects, as well as significant parasite resistance problems. In this work, two alkaloids 1 and 2 were obtained from Corydalis govaniana Wall and seven alkaloids 3-9, were obtained from Erythrina verna. The structures of the compounds were confirmed by mass spectrometry and 1D- and 2D-NMR spectroscopy. The leishmanicidal activity of compounds 1-9 against Leishmania amazonensis was tested on promastigote forms and cytotoxicity against J774 (macrophage cell line) was assessed in vitro. Compound 1 showed potent activity (IC50 = 0.18 mu g/mL), compared with the standard amphotericin B (IC50 = 0.20 mu g/mL). The spirocyclic erythrina-alkaloids showed lower leishmanicidal activity than dibenzoquinolizine type alkaloids. (AU)

• Processo FAPESP: 11/13281-2 - Avaliação do metabolismo dos alcalóides de Erythrina verna
• Beneficiário: Thais Guaratini
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 12/18031-7 - Aplicação de MALDI-MS/MS na análise da vicenina-2 e correlatos: da compreensão dos processos ionizantes à geração de imagens
• Beneficiário: Denise Brentan da Silva
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado
• Processo FAPESP: 09/51812-0 - Desenvolvimento de uma plataforma para o estudo do metabolismo in vivo e in vitro de produtos naturais, uma necessidade para o sistema de ensaios pré-clínicos
• Beneficiário: Norberto Peporine Lopes
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Programa BIOTA - Temático