Leishmanioses e compostos bioinorgânicos de ouro(I) e paládio(II): atividade leishmanicida, mecanismos de ação e potenciais novos alvos terapêuticos

• Processo: 13/08248-1
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Data de Início da vigência: 01 de abril de 2014
• Data de Término da vigência: 30 de setembro de 2016
• Área do conhecimento: Ciências Biológicas - Parasitologia - Protozoologia de Parasitos
• Pesquisador responsável: Marcia Aparecida Silva Graminha
• Beneficiário: Marcia Aparecida Silva Graminha
• Instituição Sede: Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCFAR). Universidade Estadual Paulista (UNESP). Campus de Araraquara. Araraquara , SP, Brasil
• Assunto(s): Leishmaniose Doenças negligenciadas Compostos inorgânicos Ouro Paládio Tripanossomicidas Expressão gênica Proteômica
• Palavra(s)-Chave do Pesquisador: Atividade leishmanicida | compostos bioinorgânicos | Leishmanioses | mecanismos de ação | Superexpressão Gênica | leishmanioses

Resumo

As leishmanioses atingem milhões de pessoas no mundo, sendo consideradas doenças tropicais negligenciadas (DTNs) que afetam principalmente as populações pobres dos países menos desenvolvidos, não constituindo um mercado lucrativo para indústrias farmacêuticas. Para o tratamento das leishmanioses são utilizados, como fármacos de primeira escolha, os compostos antimoniais pentavalentes, que são tóxicos; por isso a busca por novos fármacos deve continuar. A combinação entre estrutura metálica e compostos orgânicos é uma estratégia interessante para se criar novos princípios ativos contra as DTNs. O objetivo desta proposta é avaliar uma série de compostos bioinorgânicos de ouro(I) e paládio(II)visando avaliar a atividade leishmanicida e seus possíveis mecanismos de ação, numa abordagem proteômica/ metalômica. Além disso, essa proposta visa validar potenciais alvos moleculares dos compostos em estudo, identificados por proteômica/ metalômica, utilizando-se uma abordagem genética. (AU)

Publicações científicas

(5)

(Referências obtidas automaticamente do Web of Science e do SciELO, por meio da informação sobre o financiamento pela FAPESP e o número do processo correspondente, incluída na publicação pelos autores)

DO ESPIRITO SANTO, RAFAEL DIAS; ARENAS VELASQUEZ, ANGELA MARIA; GUSHIKEN PASSIANOTO, LUANA VITORINO; LOPERA SEPULVEDA, ALEX ARBEY; CLEMENTINO, LEANDRO DA COSTA; ASSIS, RENATA PIRES; BAVIERA, AMANDA MARTINS; KALABA, PREDRAG; DOS SANTOS, FABIO NEVES; EBERLIN, MARCOS NOGUEIRA; et al. N, N `, N `'-trisubstituted guanidines: Synthesis, characterization and evaluation of their leishmanicidal activity. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 171, p. 116-128, JUN 1 2019. (13/24487-6, 17/03552-5, 16/19289-9, 13/08248-1)

ARENAS VELASQUEZ, ANGELA MARIA; RIBEIRO, WILLIAN CAMPOS; VENN, VUTEY; CASTELLI, SILVIA; DE CAMARGO, MARIANA SANTORO; DE ASSIS, RENATA PIRES; DE SOUZA, RODRIGO ALVES; RIBEIRO, ALINE RIMOLDI; PASSALACQUA, THAIS GABAN; DA ROSA, JOAO ARISTEU; et al. Efficacy of a Binuclear Cyclopalladated Compound Therapy for Cutaneous Leishmaniasis in the Murine Model of Infection with Leishmania amazonensis and Its Inhibitory Effect on Topoisomerase 1B. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, v. 61, n. 8, AUG 2017. (13/08248-1)

DE ALMEIDA, LETICIA; PASSALACQUA, THAIS GABAN; DUTRA, LUIZ ANTONIO; VARONEZ DA FONSECA, JESSICA N.; QUEIROZ NASCIMENTO, RHAYANNE F.; IMAMURA, KELY BRAGA; DE ANDRADE, CLEVERTON ROBERTO; DOS SANTOS, JEAN LEANDRO; GRAMINHA, MARCIA A. S.. In vivo antileishmanial activity and histopathological evaluation in Leishmania infantum infected hamsters after treatment with a furoxan derivative. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, v. 95, p. 536-547, NOV 2017. (17/03552-5, 13/08248-1)

LOPERA, A. A.; VELASQUEZ, A. M. A.; CLEMENTINO, L. C.; ROBLEDO, S.; MONTOYA, A.; DE FREITAS, L. M.; BEZZON, V. D. N.; FONTANA, C. R.; GARCIA, C.; GRAMINHA, M. A. S.. Solution-combustion synthesis of doped TiO2 compounds and its potential antileishmanial activity mediated by photodynamic therapy. JOURNAL OF PHOTOCHEMISTRY AND PHOTOBIOLOGY B-BIOLOGY, v. 183, p. 64-74, JUN 2018. (17/03552-5, 16/05345-4, 16/19289-9, 14/24581-5, 13/08248-1)

DO ESPIRITO SANTO, RAFAEL DIAS; ARENAS VELASQUEZ, ANGELA MARIA; GUSHIKEN PASSIANOTO, LUANA VITORINO; LOPERA SEPULVEDA, ALEX ARBEY; CLEMENTINO, LEANDRO DA COSTA; ASSIS, RENATA PIRES; BAVIERA, AMANDA MARTINS; KALABA, PREDRAG; DOS SANTOS, FABIO NEVES; EBERLIN, MARCOS NOGUEIRA; et al. N, N ', N ''-trisubstituted guanidines: Synthesis, characterization and evaluation of their leishmanicidal activity. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, v. 171, p. 13-pg., 2019-06-01. (13/24487-6, 17/03552-5, 13/08248-1, 16/19289-9)