| Processo: | 11/00457-5 |
| Modalidade de apoio: | Bolsas no Brasil - Pós-Doutorado |
| Data de Início da vigência: | 01 de maio de 2011 |
| Data de Término da vigência: | 30 de abril de 2014 |
| Área de conhecimento: | Ciências Exatas e da Terra - Química - Química Orgânica |
| Pesquisador responsável: | Ronaldo Aloise Pilli |
| Beneficiário: | Vânia Maria Teixeira Carneiro |
| Instituição Sede: | Instituto de Química (IQ). Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP). Campinas , SP, Brasil |
| Assunto(s): | Síntese orgânica Inibidores Fosfatases cdc25 |
| Palavra(s)-Chave do Pesquisador: | análogos de ácidos tetrônicos | Diidropiranonas | fosfatases CDC25 | inibidores | Síntese Orgânica |
Resumo O projeto visa a preparação de homólogos do produto natural RK-682, isolado de Streptomyces strain 88-682 e que demonstrou ser um inibidor potente da proteína fosfatase CDC25B. Está prevista a preparação de cinco análogos de RK-682 em forma racêmica para avaliação de suas atividades como inibidores de CDC25 e de sua atividade citotóxica frente a um painel de nove linhagens de câncer humano, em comparação com RK-682, além de estudos de interação enzima/inibidor por métodos computacionais e tentativas de co-cristalização do complexo enzima/inibidor para estudos de cristalografia de raios X. Os inibidores mais promissores serão preparados em forma enantiomericamente pura e avaliados nos ensaios de inibição de CDC25. | |
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