Encapsulação de ropivacaína em lipossomas por carregamento remoto em função de gradiente iônico e de pH.

Resumo

A ropivacaína (RVC) é um anestésico local (AL) do tipo amino-amida que, desde o seu lançamento em 1985, vem sendo cada vez mais utilizada na prática clínica por induzir menor toxicidade que a bupivacaína (BVC), o AL de escolha, mundialmente, para procedimentos cirúrgicos.Dando continuidade à principal linha de investigação do grupo de pesquisa em Biomembranas do Departamento de Bioquímica-IB/Unicamp no preparo de sistemas de liberação sustentada de anestésicos locais, o presente projeto propõe melhorias no processo de encapsulação da ropivacaína em lipossomas que levem ao prolongamento do tempo de anestesia e redução da toxicidade daquele AL, fazendo uso de lipossomas com gradiente transmembranar interno-externo e combinação de 2 tipos de lipossomas (doador/aceptor). Cabe mencionar que nosso grupo de pesquisa tem trabalhado no desenvolvimento de novas formas farmacêuticas para a RVC, em carreadores como nanosferas de PLGA (Moraes et al. Intl. J. Pharm. 331:99, 2007), lipossomas de fosfatidilcolina de ovo e colesterol (de Araújo et al., J. Pharm. Pharmacol., 60:1, 2008) e beta-ciclodextrinas (de Araújo et al. Quim. Nova 31:1775, 2008), tendo obtido resultados promissores quanto ao prolongamento do tempo de anestesia em animais de laboratório. Neste estudo, lipossomas preparados com gradiente iônico e em associação (lipossomas doadores e aceptores), serão testados in vitro e in vivo, e sua eficácia será comparada com a de formulações comerciais de RVC atualmente disponíveis no mercado farmacêutico.Através de um processo simples, de baixo custo e inovador, objetiva-se aumentar significativamente a quantidade de ativo encapsulado, elevar o tempo de anestesia e reduzir a toxicidade da ropivacaína, o que pode ser interessante para o tratamento clínico da dor (durante procedimentos cirúrgicos e no pós-operatório) e como possível produto tecnológico.