Synthesis and in vitro evaluation of potential antichagasic hydroxymethyinitrofurazone (NFOH-121): A new nitrofurazone prodrug

Autor(es)

Chung, Man-Chin ; Guido, Rafael Victório Carvalho ; Martinelli, Tatiane Favarato ; Gonçalves, Marinei Ferreira ; Polli, Michelle Carneiro ; Botelho, Katia Cirlene Alves ; Varanda, Eliana Aparecida ; Colli, Walter ; Miranda, M. Terêsa M. ^[9] ; Ferreira, Elizabeth Igne

• Tipo de documento: Artigo Científico
• Fonte: Bioorganic & Medicinal Chemistry; v. 11, n. 22, p. 4779-4783, Nov. 2003.
• Área do conhecimento: Ciências Biológicas - Bioquímica
• Assunto(s): Doença de Chagas Trypanosoma cruzi

Resumo

The synthesis of mutual prodrugs of nitrofurazone with primaquine, using specific and nonspecific spacer groups, has been previously attempted seeking selective antichagasic agents. The intermediate reaction product, hydroxymethylnitrofurazone (NFOH-121), was isolated and tested in LLC-MK2 culture cells infected with trypomastigotes forms of Trypanosoma cruzi showing higher trypanocidal activity than nitrofurazone and benznidazol in all stages. The mutagenicity tests showed that the prodrug was less toxic than the parent drug. Degradation assays were carried out in pH 1.2 and 7.4. (AU)

• Processo FAPESP: 93/03547-5 - Síntese química e enzimática de peptídeos
• Beneficiário: Maria Teresa Machini
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 98/12951-8 - Síntese e estudo da hidrólise do pró-fármaco hidroximetilnitrofural, potencialmente ativo na Doença de Chagas
• Beneficiário: Rafael Victorio Carvalho Guido
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Iniciação Científica
• Processo FAPESP: 98/12267-0 - Desenvolvimento de fármacos potencialmente ativos em doenças tropicais esquistossomose e Doença de Chagas
• Beneficiário: Chung Man Chin
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 95/04562-3 - Estudo de ligantes e enzimas específicos de Trypanosoma cruzi
• Beneficiário: Walter Colli
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 01/01192-3 - Antichagásicos potenciais derivados de compostos nitro-heterocíclicos
• Beneficiário: Elizabeth Igne Ferreira
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Temático
• Processo FAPESP: 94/01250-8 - Aquisição de espectrômetro de ressonância magnética nuclear e cromatógrafo a gás
• Beneficiário: José Alfredo Gomes Arêas
• Modalidade de apoio: Auxílio à Pesquisa - Regular
• Processo FAPESP: 00/07619-6 - Antichagásicos potenciais: síntese de pró-fármacos recíprocos derivados de megazol e primaquina
• Beneficiário: Michelle Carneiro Polli
• Modalidade de apoio: Bolsas no Brasil - Mestrado