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Functional characterization of farnesyl pyrophosphate synthase (FPPs) and 1,4-dihydroxy-2-naftoato preniltransferase (MenA) respectively involved in the isoprenoid pathway and the vitamin K during the intra-erythrocytic development of P. falciparum

Grant number: 10/19518-1
Support Opportunities:Scholarships in Brazil - Doctorate
Start date: May 01, 2011
End date: September 30, 2015
Field of knowledge:Biological Sciences - Parasitology - Protozoology of Parasites
Principal Investigator:Alejandro Miguel Katzin
Grantee:Heloisa Berti Gabriel
Host Institution: Instituto de Ciências Biomédicas (ICB). Universidade de São Paulo (USP). São Paulo , SP, Brazil
Associated scholarship(s):13/10105-4 - Characterization of 1,4-dihydroxy-2-naphthoate preniltransferase (MenA) involved in the pathway of Vitamin K during the Intra-erythrocytic development of Plasmodium falciparum, BE.EP.DR

Abstract

A malária é uma das principais e a mais disseminada das parasitoses humanas, se constituindo em um grave problema de saúde mundial, especialmente nos países africanos. Muitos esforços têm sido mobilizados nos últimos anos com o intuito de se desenvolver novas formas de tratamento e novos quimioterápicos contra a doença. A falta de uma vacina eficaz e o problema da resistência aos fármacos tem contribuído para o adiamento da solução do controle desta infecção. A busca de novos alvos biológicos tem se concentrado, em parte, na pesquisa e compreensão de novas vias metabólicas, sendo uma das abordagens a caracterização e localização de enzimas dessas novas vias, bem como a demonstração de terem uma função essencial no ciclo do parasita. Em P. falciparum, identificamos a biossíntese das duas formas da vitamina K (filoquinona e menaquinona), provenientes das vias do chiquimato e da via MEP, assim como a biossíntese de ubiquinona (Ub7-8), que também é produto da biossíntese de isoprenóides por meio da via MEP. Nossos estudos mostraram uma possível participação de MQ na cadeia respiratória do parasita em condições de anaerobiose e uma inibição em sua biossíntese decorrente do tratamento com Ro 48-8071(uma droga que inibe a enzima codificada pelo gene MenA em Mycobacterium tuberculosis na biossíntese de MQ). Seguindo os estudos na via MEP, recentemente em nosso grupo foi caracterizada a enzima bifuncional FPPs capaz de formar farnesil difosfato e geranilgeranil difosfato, essenciais para a biossíntese de ubiquinona, carotenóides, dolicóis e isoprenilação de proteínas. Este projeto tem como principal objetivo caracterizar o gene MenA da biossíntese de MQ, possível alvo do inibidor Ro 48-8071, determinar a localização de MenA e Fpps em P. falciparum e investigar a importância de MenA e de FPPs no ciclo intraeritrocítico de P. falciparum. Os resultados gerados poderão ajudar a compreender mais sobre os mecanismos de sobrevivência de P. falciparum, potencializando assim, novos alvos para drogas antimaláricas.

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Scientific publications
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GABRIEL, HELOISA B.; DE AZEVEDO, MAURO F.; PALMISANO, GIUSEPPE; WUNDERLICH, GERHARD; KIMURA, EMILIA A.; KATZIN, ALEJANDRO M.; ALVES, JOAO M. P.. Single-target high-throughput transcription analyses reveal high levels of alternative splicing present in the FPPS/GGPPS from Plasmodium falciparum. SCIENTIFIC REPORTS, v. 5, . (13/14622-3, 10/19518-1, 14/23417-7)
Academic Publications
(References retrieved automatically from State of São Paulo Research Institutions)